Талокса (Фелбамат) таб. 600мг №40

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, капсуловидной формы с вертикальной риской на одной стороне. Выходные данные: логотип SP на одной стороне партитуры, надпись «600» на другой стороне.

Линия надреза используется только для разделения таблетки, чтобы ее было легче проглотить, а не для разделения ее на равные дозы.

Состав

Активный ингредиент – фелбамат 600 мг.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал предварительно желатинизированный, лактоза-1 вода.

Фармакологическое действие

Фелбамат — новый противоэпилептический препарат как химически, так и фармакологически. Это дикарбамат, структурно отличающийся от ранее известных карбаматов. Точный механизм действия пока не известен.

Исследования связывания рецепторов in vitro показали, что фелбамат не оказывает или оказывает лишь слабое ингибирующее действие на связывание ГАМК и бензодиазепиновых рецепторов. Кроме того, фелбамат не оказывал эксайтотоксического и антагонистического действия на нейротоксичность NMDA, каината или кисквалата, что позволяет предположить, что фелбамат не является антагонистом NMDA.

В доклинических фармакологических исследованиях противосудорожное действие фелбамата было продемонстрировано на различных моделях эпилепсии.

Фармакокинетика

После перорального применения 14C-Фельба-мат здоровым мужчинам примерно 90% введенной дозы выводится с мочой и менее 5% — с калом. Абсолютная системная биодоступность не исследовалась. Поэтому фелбамат хорошо усваивается. Пища не влияет на скорость и степень всасывания фелбамата.

Сравнение значений AUC показало, что более 85% радиоактивности сыворотки было связано с неизмененным фелбаматом.

От 22% до 25% фелбамата обратимо связывается с белками сыворотки крови человека, особенно с альбумином.

Показания к применению

Фелбамат не является препаратом первой линии для лечения эпилепсии.

Препарат рекомендуется использовать при следующих показаниях:

• для комбинированного лечения с другими противоэпилептическими препаратами у взрослых и детей в возрасте от 4 лет и старше с синдромом Леннокса-Гасто, которых невозможно адекватно лечить всеми соответствующими противоэпилептическими препаратами, доступными на сегодняшний день.

Через 2–3 месяца лечения следует провести тщательную оценку эффективности фелбамата. Только те пациенты, которые достигли клинически значимого снижения частоты или тяжести приступов в течение этого периода, должны продолжать лечение.

Противопоказания

Фелбамат противопоказан пациентам с известными заболеваниями крови или дисфункцией печени в анамнезе, а также лицам с непереносимостью одного из составляющих веществ.

Побочное действие

Часто: нарушения походки, повышение температуры тела, появление лиловых или красных пятен на коже.

Возможны: ажитация, агрессивность, атаксия, тремор, анафилактоидные реакции (заложенность носа, затруднение дыхания, зуд, крапивница, отечность лица), лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, тромбоцитопения или качественные изменения тромбоцитов, острая печеночная недостаточность (признаками которой могут быть головная боль, рвота, чувство слабости и усталости, светлый стул, желтушность склер и/или кожи), лимфаденопатия, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с варфарином описан случай усиления действия варфарина; с габапентином - возможно увеличение T1/2 фелбамата.

При одновременном применении с карбамазепином возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации фелбамата в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином возможно умеренно выраженное повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с фенобарбиталом, примидоном усиливается действие на ЦНС, которое может проявляться головокружением, летаргией, анорексией, атаксией.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Для взрослых и подростков старше 14 лет начальная доза составляет 0.6-1.2 г/сут в 3-4 приема. Максимальная суточная доза - 3.6 г.

Для детей в возрасте 4-14 лет начальная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 45 мг/кг, но не более 3.6 г/сут в 3-4 приема.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение не рекомендуется, поскольку имеются сообщения о проникновении фелбамата через плацентарный барьер и о выделении с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на нарушения функции печени.

Применение у детей

Не следует применять у детей младше 4 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на гематологические реакции на другие препараты, патологические изменения картины периферической крови, нарушения функции печени, при повышенной чувствительности к другим производным карбамата.

Фелбамат применяют главным образом в тяжелых случаях при устойчивости заболевания к другим противоэпилептическим средствам.

В процессе лечения фелбаматом необходимо контролировать состояние кроветворения и функцию печени. Прекращение приема фелбамата, как и других противоэпилептических средств, следует проводить, постепенно снижая дозу.

Не следует применять у детей младше 4 лет.

При одновременном применении с фелбаматом требуется коррекция режима дозирования фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в месте, недоступном для детей.

Условия продажи

По рецепту.