Петинимид капсулы 250мг №100

Форма выпуска

Капсулы. Упаковка: 100 капсул.

Состав

Активное вещество: этосуксимид (ethosuximide).

Наполнители: полиэтиленгликоль 400, желатинглицерин 85%, этилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, диоксид титана, оксид железа, желтый этилванилин.

Фармакологическое действие

Петинимид - противосудорожное, миорелаксирующее, болеутоляющее. Угнетает моторные центры коры большого мозга, повышает судорожный порог. Механизм действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпилептических припадков.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения у взрослых - 60 ч, у детей - 30ч.

Легко проходит гистогематические барьеры; уровень этосуксимида в спинномозговой жидкости равен таковому в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания.

Эффективен также при миоклонических приступах.

Полный эффект обычно достигается через 4-8 недель.

Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая однако по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика

Эффективная концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.

Cmax достигается через 8-10 дней после начала применения.

Биотрансформируется в печени.

T1/2 у взрослых составляет 56-60 ч, у детей – 30-36 ч.

Этосуксимид выводится с мочой, до 20% – в неизмененном виде.

Показания к применению

Препарат Петинимид применяется для лечения малых эпилептических припадков:

- пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки;

- миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);

- юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Способ применения

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Препарат Петинимид принимают во время или после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Начальная суточная доза Петинимида для взрослых и детей составляет 5-10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет для взрослых 15 мг/кг массы тела, для детей 20 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза Петинимид составляет 30 мг/кг для взрослых и 40 мг/кг для детей.

Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема. При хорошей переносимости препарата суточную дозу можно назначать в 1 прием.

Дозы Петинимида для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Дозы Петинимид для детей в возрасте от 6 до12 лет при поддерживающей дозе 20 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Детям в возрасте до 6 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают.

Для точного дозирования детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применять этосуксимид в виде жидких лекарственных форм (сироп)

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Лечение пожилых пациентов:

Применение Петинимид у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата.

Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возраста, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим рекомендуется начинать использование препарата с более низких начальных доз при сохранении кратности приема.

Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.

Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:

у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение этосуксимидом необходимо начинать с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочные действия

Обычно этосуксимид хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:

Нервная система: атаксия, дискинезии, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, необычная усталость, слабость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, потеря аппетита, понос или запор,снижение массы тела.

Нежелательные явления, независящие от количества принятого препарата

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона; редко – развитие синдрома по типу СКВ различной степени тяжести.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях – апластическая анемия, панцитопения.

Прочие: фотосенсибилизация, икота, альбуминурия, паркинсонизм.

Противопоказания

Петинимид не должен использоваться:

- у пациентов с гиперчувствительностью к этосуксимиду и любым вспомогательным веществам входящим в состав Петинимид,

- у пациентов с нарушением функции почек;

- у пациентов с заболеваниями крови;

- у пациентов с порфирией;

- у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами.

С осторожностью: при почечной и печеночной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при назначении Петинимид пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70мл/мин).

У пациентов с нарушениями функции печени Петинимид следует применять с осторожностью из-за возможного изменения клиренса этого препарата.

Беременность

Выяснено, что этосуксимид способен проникать через плаценту. Исследования, проведенные на животных не выявили наличие прямого или косвенного влияния этосуксимида на репродуктивную функцию самок.

В настоящее время также отсутствуют какие либо достоверные данные о негативном влиянии препарата Петинимид на органогенез.

Однако, несмотря на это, если этосуксимид назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом для того, чтобы вовремя отменить препарат или перейти на другую методику лечения.

Если препарат все же применяется во время беременности или если пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода. Применение препарата при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения.

Поскольку установлено, что этосуксимиды способны приникать в грудное молоко, этосуксимид не следует применять до и во время кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Петинимид не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.

Клинические испытания проведенные на лабораторных животных не выявили какого-либо тератогенного действия препарата.

Тесты, проведенные на лабораторных животных, не выявили влияния этосуксимида на фертильность и наступление беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с карбамазепином возможно ускорение выведения этосуксимида из плазмы.

Одновременное применение вальпроевой кислоты может вызывать как повышение, так и снижение концентрации этосуксимида в плазме вследствие изменения метаболизма.

Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Петинимид на ЦНС.

При одновременном приеме Петинимид с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови.

Petinimid обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови. Однако в отдельных случаях уровень дифенина (фенитоина) в плазме крови повышается.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Петинимид: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи

По рецепту.