Осполот 50мг №50

Форма выпуска

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой «200» на другой стороне.

Таблетку можно разделить на равные дозы.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг сультиама.

Вспомогательные вещества: желатин, гипромеллоза, моногидрат лактозы, макрогол 4000, магния стеарат, кукурузный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие

Сультиам относится к группе блокаторов карбоангидразы и проявляет противосудорожное действие в тесте на электрические судороги (как на крысах, так и на мышах) и в тесте на пентаметилентетразол (мыши).

Фармакокинетика

После приема внутрь сультиам быстро и полностью всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-5 часов.

29% сультиама связывается с белками плазмы.

От 80 до 90% выводится с мочой, а от 10 до 20% - с желчью и калом. В течение 24 часов 32% использованной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Для лечения роландической эпилепсии в случае неэффективности лечения другими противоэпилептическими препаратами.

Противопоказания

Осполот нельзя принимать пациентам:

• с повышенной чувствительностью к сультиаму, другим сульфонамидам или любому из вспомогательных веществ;
• с известной острой порфирией;
• при гипертиреозе или артериальной гипертензии.

Побочные действия

Нарушения обмена веществ и питания

Нечасто:  потеря веса или потеря аппетита.

Психические расстройства

Нечасто: галлюцинации, тревога, гипобулия.

Частота неизвестна: поведенческие аномалии (например, агрессивность, раздражительность, перепады настроения), когнитивные нарушения.

Расстройства нервной системы

Часто: парестезии конечностей и лица, головокружение, головная боль.

Нечасто: миастенические симптомы, статус grand-mal, более частые судороги.

Неизвестно: полиневрит.

Заболевания глаз

Часто: двоение в глазах.

Нарушения сердца и сердечной деятельности

Часто: стенокардия, тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Часто: тахипноэ, гиперпноэ, одышка, икота.

Расстройства желудочно-кишечного тракта

Очень часто: дискомфорт в желудке (тошнота, чувство распирания и давления в эпигастрии; может наблюдаться примерно у 10% пациентов).

Заболевания печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатотоксические реакции, повышение уровня печеночных ферментов.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто: боль в суставах.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: острая почечная недостаточность.

Лекарственные и другие взаимодействия

При сочетании сультиама с фенитоином уровень фенитоина в плазме может значительно повышаться, особенно при нарушении функции почек. Поэтому данная комбинация требует более тщательного контроля и более частого определения уровня фенитоина в плазме, особенно в случае нарушения функции почек. В отдельных случаях наблюдалось, что даже при сочетании с ламотриджином может повышаться уровень ламотриджина в крови. Поэтому в начале лечения необходимо чаще проверять уровень ламотриджина в крови.

При сочетании сультиама с примидоном может усиливаться выраженность побочных эффектов сультиама, особенно у детей, могут появляться головокружение, шаткость при ходьбе и сонливость. При одновременном лечении карбамазепином может наблюдаться снижение уровня сультиама в плазме.

Во время лечения Сультиамом необходимо избегать употребления алкоголя, поскольку сульфаниламиды обладают дисульфирамовым действием, а Сультиам как производное сульфанилама теоретически может вызывать аналогичный эффект.

Симптомы включают очень неприятную и трудно поддающуюся воздействию системную реакцию, основанную на расширении сосудов с пульсирующей головной болью, одышкой, тошнотой, рвотой, тахикардией, гипотонией, двоением в глазах, спутанностью сознания, шоковой реакцией, аритмией, потерей сознания и, возможно, судорогами. Длительность и клиническая картина могут быть самыми разными.

Способ применения и дозы

Дозировка индивидуальна, назначается и контролируется врачом. Поддерживающая доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела в сутки, ее необходимо достигать постепенно, в течение одной недели.

В связи с коротким биологическим периодом полувыведения сультиама необходимо по возможности разделить суточную дозу на 3 отдельных приема. При этой дозировке постоянного уровня в плазме можно ожидать через 5-6 дней. Терапевтические концентрации сультиама в плазме еще не определены.

Необходимо соблюдать осторожность при переходе с другого препарата или комбинации препаратов. Осполот нельзя сажать внезапно. Решение о начале, продолжительности применения и прекращении лечения в каждом случае принимает врач-специалист детский невролог, имеющий достаточный опыт лечения эпилепсии. В случае неэффективности лечение Осполотом прерывают через 1-2 месяца.

Передозировка

Симптомы

Головные боли, головокружение, атаксия, нарушения сознания, метаболический ацидоз, кристаллы в моче.

Лечение интоксикации

Специфический антидот неизвестен. Следует провести обычные мероприятия (промывание желудка и прием активированного угля) для уменьшения всасывания и обеспечения жизнедеятельности. Для коррекции ацидоза следует применять инфузию бикарбоната натрия. Для предотвращения поражения почек и образования мочевых камней рекомендуется подщелачивание мочи и поддержка диуреза.

Особые указания

Вопрос о начале, продолжительности и прекращении лечения Осполотом должен решать врач-специалист (невролог, детский невролог), имеющий достаточный опыт лечения эпилепсии.

Эффективность и неэффективность препарата Осполот при вышеуказанных показаниях не подтверждена контролируемыми клиническими исследованиями. Поэтому перед началом лечения сультиамом необходимо тщательно рассмотреть все дифференциально-диагностические аспекты, связанные с другими формами эпилепсии, возникающими в детском возрасте. При роландических эпилепсиях подтверждается высокий процент спонтанных ремиссий даже без медикаментозного лечения и обычно с хорошим течением и хорошим прогнозом.

В начале лечения Осполотом рекомендуется проверять показатели крови, ферменты печени и показатели функции почек, затем каждую неделю в первый месяц лечения, а со второго месяца - с интервалом в месяц. После шести месяцев лечения достаточно 2-4 проверок в год.

Пациент ев. его родственники (в случае детей - родители) должны быть проинструктированы о том, что в случае повышения температуры тела, боли в горле, кожных аллергических реакций с увеличением лимфатических узлов и/или гриппоподобных симптомов на фоне лечения Осполотом необходимо посетить лечащего врача. без задержки. В связи с возможностью развития указанных побочных эффектов, а также аллергических реакций необходимы регулярные проверки показателей крови, ферментов печени и функции почек.

Прогрессирующая тромбоцитопения или лейкопения, сопровождающаяся такими клиническими признаками, как лихорадка или боль в горле, требует прекращения лечения. В случае возникновения тяжелых аллергических реакций прием Осполота следует немедленно прекратить. Также лечение необходимо прервать, если уровень креатинина продолжает повышаться.

Сообщалось о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, принимавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышения риска при применении сультиама.

Поэтому пациентов следует наблюдать на предмет признаков и симптомов суицидальных мыслей и поведения, а также следует рассмотреть возможность соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае развития симптомов суицидальных мыслей или поведения.

Беременность и лактация

Осполот не следует применять во время беременности и кормления грудью, поскольку на эмбрионах крыс обнаружено токсическое воздействие.

Систематический опыт применения сультиама у людей в период беременности и лактации отсутствует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Даже в рекомендуемой дозировке, особенно в начале лечения, Осполот может отрицательно повлиять на реакционные способности до такой степени, что снижается способность активно участвовать в транспорте (например, вождение транспортных средств) или работать с механизмами и работать на высоте. В большей степени это касается случаев совместного употребления алкоголя.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи

По рецепту.