Амлесса табл. 8мг/10мг №30

Форма выпуска

Таблетки. 30 штук в упаковке.

Состав

Активные вещества: периндоприла эрбумин 8 мг, амлодипина бесилат 13.870 мг(эквивалентно 10 мг амлодипина).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Действие препарата  обусловлено входящими в его состав компонентами. Амлодипинпредставляет собой антагонист кальция II поколения, связывающийся с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирующий кальциевые каналы. Благодаря этому препарат ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки и оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект, обусловленный прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. 

Периндоприлинактивирует АПФ в плазме, эндотелии сосудистой стенки и в клетках почечных клубочков и канальцев, ткани легких и сердца, надпочечников и мозга. Таким образом, Амлесса понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона и норадреналина, а также снижает образование эндотелина в стенке сосудов.

Показания к применению

Амлесса предназначен для лечения заболеваний: артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца (если необходимо лечение периндоприлом и амлодипином).

Способ применения

Начинают лечение с 1 таблетки в сутки однократно, которую желательно принять утром перед приемом пищи.

Таблетки не подлежат разделу. Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинических потребностей. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом показаний к применению, течения заболевания и показателей АД.
Применение фиксированной комбинации не подходит для начальной терапии.
Максимальная суточная доза — 1 таблетка.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста. Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью.

Поэтому во время лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина и калия. Препарат Амлесса можно назначать пациентам с клиренсом креатинина ≥60 мл/мин. Препарат Амлесса противопоказан пациентам с клиренсом креатинина <60 мл/мин в этой лекарственной форме. Таким больным рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина.
Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Схема дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью не установлена. Поэтому препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Амлесса может вызвать: часто сонливость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, приливы, боли в животе, тошнота, отек, периферический отек, усталость, не часто - прибавка или снижение веса, бессонница, изменения настроения, тремор, гипестезия, парестезия, нарушения зрения, шум в ушах, обморок, гипотензия (и эффекты, связанные с гипотензией), одышка, ринит, рвота, диспепсия, изменения в перистальтике кишечника, сухость во рту, на­рушения вкуса, алопеция, пурпура, обесцвечивание кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, артралгия, миалгия, мышечные судороги, боль в спине, боль в груди, астения, недомогание, нарушения мочеиспускания, ночная полиурия, учащение мочеиспускания, импотенция, гинекомастия; редко - ангинальная боль; очень редко - лейкопения /нейтропения, тромбоцитопения, отек Квинке.

Аллергическая реакция: крапивница, гипергликемия, увеличение тонуса мышц стенки полого органа, периферическая нейропатия, инфаркт миокарда, возможно, вызванный чрезмерной гипотензией у пациен­тов группы высокого риска, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилля­цию предсердий) васкулит, кашель, гипертрофический гингивит, панкреатит, гастрит, гепатит, холестатическая желтуха, эритема (различные виды), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), повышение уровня печеночных ферментов: АCТ, АCT (в основном, соответст­вуют холестазу).
При приеме блокаторов кальциевых каналов сообщалось о единичных случаях экстрапирамидального синдрома.

Противопоказания

Препарат противопоказан к применению при:

• ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• II и III триместры беременности;
• повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.
• выраженная гипотензия;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе);
• сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);
• шок, включая кардиогенный шок;
• повышенная чувствительность к амлодипину или другим дигидропиридинам;
• повышенная чувствительность к вспомогательным веществам препарата.

Период беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано принимать в I триместре беременности.Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности.

Применение не рекомендовано в период кормления грудью. Следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о приостановлении лечения, принимая во внимание необходимость указанной терапии для матери.

Взаимодействие с другими лекарствами

Калий сберегающие диуретики и препараты калия

Хотя обычно содержание калия в сыворотке остается в пределах нормы, у некоторых пациентов, принимающих периндоприл, может наблюдаться гиперкалиемия. 

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут быть причиной значительного повышения уровня калия в сыворотке, поэтому их использование одновременно с ингибиторами АПФ не рекомендовано. Если совместный прием показан из-за доказанной гипокалиемии, то необходимо соблюдать осторожность и осуществлять частый контроль содержания калия в сыворотке крови.

Литий. При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке и усиления его токсичности (с тяжелыми нейротоксическими эффектами). Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется. При необходимости такой комбинированной терапии следует осуществлять регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

Эстрамустин. Риск усиления неблагоприятных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Одновременный прием, требующий особой осторожности

Одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может стать причиной снижения гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Одновременное применение указанных препаратов также повышает риск нарушения функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно лицам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также рекомендовано осуществлять контроль функции почек до и после начала лечения.
Противодиабетические препараты (инсулин, гипогликемические сульфаниламиды)
Прием ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или производные сульфанилмочевины. Случаи наступления гипогликемии встречаются крайне редко (улучшение толерантности к глюкозе приводит к снижению потребности в инсулине).

Следует учитывать при одновременном приеме

У пациентов, принимающих диуретики, особенно у таковых с гиповолемией и/или дефицитом солей, в начале приема ингибиторов АПФ может развиться избыточное снижение АД.

Риск гипотензии можно уменьшить путем отмены диуретика, повышения употребления жидкости или соли перед началом лечения, а также назначения низких начальных доз периндоприла и последующим постепенным их увеличением.

Симпатомиметики. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Препараты золота. У пациентов, получающих инъекционные препараты золота (ауротиомалат натрия) и ингибиторы АПФ, включая периндоприл, в редких случаях были отмечены нитритоидные реакции (симптомы: гиперемия лица, тошнота, рвота и гипотензия).

Одновременный прием, требующий особой осторожности

Ингибиторы CYP3A4. Не исключено, что сопутствующий прием сильных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) может привести к повышению плазменной концентрации амлодипина, поэтому при комбинировании указанных препаратов следует соблюдать осторожность.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), противоэпилептические препараты, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон)

Одновременное применение может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина из-за повышения его печеночного метаболизма этими индукторами. При комбинированном применении следует соблюдать осторожность, в случае необходимости дозировка амлодипина может быть адаптирована. Следует учитывать при одновременном приеме Бета-адреноблокаторы, назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)

Существует риск гипотензии, ослабления сердечной деятельности у пациентов с сердечной недостаточностью, латентной или неконтролируемой (усиление отрицательного инотропного действия). Кроме этого, бета-адреноблокаторы могут уменьшать симпатический рефлекс в случае избыточной гемодинамической реперкуссии. 

Другие комбинации

При монотерапии амлодипин безопасно сочетается с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, сублингвальными формами нитроглицерина, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, противокислотными средствами (гелем гидроксида алюминия, гидроксидом магния, симетиконом), циметидином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Специальные исследования, проведенные с рядом препаратов, не выявили влияния на амлодипин:

• одновременный прием амлодипина и циметидина не изменял фармакокинетику амлодипина;
• при комбинировании силденафила и амлодипина каждый препарат оказывал собственный, независимый гипотензивный эффект;
• грейпфрутовый сок: одновременный прием 240 мл грейпфрутового сока и однократной пероральной дозы 10 мг амлодипина у 20 здоровых добровольцев не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетики последнего.

Кроме этого, специальные исследования, проведенные с некоторыми препаратами, не выявили влияния амлодипина на их фармакокинетические параметры:

• аторвастатин: одновременный приём многократных доз 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не привел к значимому изменению фармакокинетических параметров последнего после достижения равновесных концентраций;
• дигоксин: одновременный прием амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не сопровождался изменениями сывороточных концентраций или почечного клиренса последнего;
• варфарин: одновременный прием амлодипина и варфарина не влияет на протромбиновый индекс;
• циклоспорин: фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что амлодипин существенно не изменяет фармакокинетику последнего.

Одновременный прием, требующий особой осторожности

Баклофен: потенцирование антигипертензивного эффекта. Необходим контроль артериального давления и функции почек, а также коррекция дозы антигипертензивного препарата.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Антигипертензивные препараты (такие как бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры: одновременное применение с этими средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта периндоприла и амлодипина.

Комбинированный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к дополнительному снижению АД и поэтому требует осторожности.

Кортикостероиды, тетракозактид: уменьшают антигипертензивный эффект (задержка соли и воды под действием кортикостероидов).

Альфа-адреноблокаторы (празозин, алфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): усиление антигипертензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

Амифостин: может потенцировать антигипертензивный эффект амлодипина.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические препараты/анестезирующие препараты: усиление антигипертензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

Передозировка

Информация о передозировке препарата Амлесса отсутствует.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги и света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности 2 года.

Условия продажи

По рецепту.