Вагифем (эстрадиол) 10мкг ваг. таб. №15 с аппликатором

Форма выпуска

Вагинальные таблетки.

Белые, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые таблетки, с гравировкой NOVO 278 на одной стороне. Диаметр 6 мм.

Состав

Каждая вагинальная таблетка содержит: эстрадиола гемигидрат, что эквивалентно 10 мкг эстрадиола.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Пленочное покрытие: гипромеллоза, макрогол 6000.

Фармакологическое действие

Активный ингредиент, синтетический 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу.

Эндогенный 17β-эстрадиол индуцирует и поддерживает первичные и вторичные женские половые признаки. Биологическое действие 17β-эстрадиола осуществляется через ряд специфических эстрогеновых рецепторов. Комплекс стероидных рецепторов связывается с ДНК клеток и индуцирует синтез специфических белков.

Созревание вагинального эпителия зависит от эстрогенов. Эстрогены увеличивают количество поверхностных и промежуточных клеток и уменьшают количество базальных клеток во влагалищном мазке.

Эстрогены поддерживают рН влагалища на нормальном уровне (4,5), что усиливает нормальную бактериальную флору.

После 12 недель лечения 10 мкг Вагифема изменение исходного уровня по сравнению с лечением плацебо продемонстрировало значительные улучшения по трем основным конечным точкам: индексу и значению созревания влагалища, нормализации рН влагалища и облегчению рассматриваемых умеренных/тяжелых урогенитальных симптомов. самые надоедливые по предметам.

Фармакокинетика

Эстрогены хорошо всасываются через кожу, слизистые оболочки и желудочно-кишечный тракт. После вагинального введения эстрадиол абсорбируется, минуя метаболизм первого прохождения.

Распределение экзогенных эстрогенов аналогично распределению эндогенных эстрогенов. Эстрогены широко распространены в организме и обычно обнаруживаются в более высоких концентрациях в органах-мишенях половых гормонов. Эстрогены циркулируют в крови в основном в связанном виде с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и альбумином.

Экзогенные эстрогены метаболизируются так же, как и эндогенные эстрогены. Метаболические превращения происходят преимущественно в печени. Эстрадиол обратимо превращается в эстрон, и оба могут превращаться в эстриол, который является основным метаболитом мочи. У женщин в постменопаузе значительная часть циркулирующих эстрогенов существует в виде сульфатных конъюгатов, особенно сульфата эстрона, который служит циркулирующим резервуаром для образования более активных эстрогенов.

Эстрадиол, эстрон и эстриол выводятся с мочой вместе с глюкуронидными и сульфатными конъюгатами.

Показания к применению

Лечение вагинальной атрофии, вызванной дефицитом эстрогенов, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

• Известный, перенесенный или подозреваемый рак молочной железы.
• Известные, перенесенные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия).
• Невыявленное генитальное кровотечение.
• Нелеченая гиперплазия эндометрия
• Предыдущая или текущая венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии)
• Известные тромбофилические нарушения (например, дефицит белка C, белка S или антитромбина).
• Активное или недавнее артериальное тромбоэмболическое заболевание (например, стенокардия, инфаркт миокарда).
• Острое заболевание печени или заболевание печени в анамнезе, если функциональные тесты печени не вернулись к норме.
• Известная гиперчувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ.
• Порфирия.

Побочные эффекты

Нежелательные явления, связанные с эстрогеном, такие как боль в груди, периферические отеки и постменопаузальные кровотечения, были зарегистрированы при применении Вагифема в дозе 10 мкг с очень низкой частотой, аналогично плацебо, но если они и происходят, то, скорее всего, они присутствуют только в начале лечения.

В дополнение к вышеупомянутым нежелательным реакциям на лекарственные препараты, представленные ниже, были спонтанно зарегистрированы у пациентов, получавших Вагифем, и считаются возможно связанными с лечением. Частота сообщений о таких спонтанных побочных реакциях очень редка (<1/10 000 пациенто-лет).

1. Новообразования доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы): рак молочной железы, рак эндометрия.
2. Нарушения иммунной системы: генерализованные реакции гиперчувствительности (например, анафилактическая реакция/шок).
3. Нарушения обмена веществ и питания: задержка жидкости.
4. Психические расстройства: бессонница.
5. Расстройства нервной системы: усиление мигрени.
6. Сосудистые нарушения: тромбоз глубоких вен.
7. Желудочно-кишечные расстройства: диарея.
8. Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, эритематозная сыпь, зудящая сыпь, зуд гениталий.
9. Нарушения репродуктивной системы и молочных желез: гиперплазия эндометрия, раздражение влагалища, боль во влагалище, вагинизм, изъязвления влагалища.
10. Общие нарушения и состояния в месте введения: препарат неэффективен.
11. Обследования: вес увеличился, повышен уровень эстрогенов в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

В связи с вагинальным применением и минимальной системной абсорбцией возникновение каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с Вагифемом маловероятно. Однако следует учитывать взаимодействие с другими местными вагинальными средствами.

Способ применения и дозы

Вагифем вводят интравагинально в качестве местной терапии эстрогенами с помощью аппликатора.

Начальная доза: одна вагинальная таблетка в день в течение двух недель.

Поддерживающая доза: одна вагинальная таблетка два раза в неделю.

Лечение можно начать в любой удобный день.

Если доза забыта, ее следует принять, как только пациент вспомнит. Следует избегать двойной дозы.

Передозировка

Вагифем предназначен для интравагинального применения, доза эстрадиола очень низкая. Поэтому передозировка маловероятна, но в случае ее возникновения лечение является симптоматическим.

Особые указания

Для лечения симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только при симптомах, которые отрицательно влияют на качество жизни. Во всех случаях тщательную оценку рисков и преимуществ следует проводить не реже одного раза в год, а ЗГТ следует продолжать только до тех пор, пока польза превышает риск.

Медицинский осмотр/последующее наблюдение

Прежде чем начать или возобновить гормональную терапию, необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. Физикальное обследование (в том числе органов малого таза и молочных желез) должно основываться на этом, а также на противопоказаниях и предупреждениях к применению. Во время лечения рекомендуются периодические осмотры, частота и характер которых адаптированы к конкретной женщине. Женщинам следует сообщить, о каких изменениях в их молочных железах следует сообщать своему врачу или медсестре. Исследования, включая соответствующие инструменты визуализации, например, маммографию, должны проводиться в соответствии с общепринятыми в настоящее время методами скрининга, модифицированными с учетом клинических потребностей человека.

Фармакокинетический профиль Вагифема показывает, что во время лечения наблюдается очень низкая системная абсорбция эстрадиола, однако, поскольку он является препаратом ЗГТ, необходимо учитывать следующее, особенно при длительном или многократном применении этого продукта.

Условия, требующие наблюдения

Если какое-либо из следующих состояний присутствует, возникало ранее и/или усугублялось во время беременности или предыдущего гормонального лечения, пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Следует учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или усугубляться во время лечения эстрогенами, в частности:

• Лейомиома (миома матки) или эндометриоз

• Факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

• Факторы риска возникновения эстроген-зависимых опухолей, например, наследственность 1 ^-й степени рака молочной железы.

• Гипертония

• Заболевания печени (например, аденома печени)

• Сахарный диабет с поражением сосудов или без него.

• Желчекаменная болезнь

• Мигрень или (сильная) головная боль.

• Системная красная волчанка

• Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. ниже)

• Эпилепсия

• Астма

• Отосклероз.

Фармакокинетический профиль Вагифема показывает, что во время лечения наблюдается очень низкая абсорбция эстрадиола. Благодаря этому рецидив или ухудшение вышеупомянутых состояний менее вероятно, чем при системном лечении эстрогенами.

Беременность и лактация

Вагифем не показан во время беременности. Если беременность наступила во время лечения Вагифемом, лечение следует немедленно прекратить. Результаты большинства эпидемиологических исследований на сегодняшний день, касающихся непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, не указывают на отсутствие тератогенных или фетотоксических эффектов.

Кормление грудью

Вагифем не показан в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Эффекты не известны.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в месте, недоступном для детей.

Условия продажи

По рецепту.