Уназин таб. 375мг №12

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Действующее вещество – сультамициллин.

Каждая таблетка содержит 520,80 мг тозилата сультамициллина, что соответствует 375 мг сультамициллина.

Сультамициллин представляет собой предшественник («пролекарство»), содержащий сульбактам и ампициллин в количестве, эквивалентном 147 мг сульбактама и 220 мг ампициллина.

Сультамициллин представляет собой двойной эфир, в котором ампициллин и ингибитор бета-лактамаз сульбактам связаны метиленовой группой. По химическому составу сультамициллин представляет собой сульфоновый эфир оксиметилпенициллина и ампициллина с молекулярной массой 594,7.

Вспомогательные вещества: лактоза, сушеный кукурузный крахмал, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, гипролоза, стеарат магния.

Пленочное покрытие: гипромеллоза, диоксид титана Е171, тальк, макрогол 6000.

Фармакологическое действие

Ампициллин – полусинтетический аминопенициллин, неустойчивый к бета-лактамазам. Сульбактам является ингибитором бета-лактамаз и структурно аналогичен ампициллину и другим пенициллинам.

Механизм действия ампициллина основан на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (PBP), такими как транспептидазы. Результатом является бактерицидный эффект.
В сочетании с сульбактамом ингибируется инактивация ампициллина некоторыми бета-лактамазами. 

Сульбактам защищает ампициллин от деградации большинством стафилококковых бета-лактамаз, некоторыми бета-лактамазами, кодируемыми плазмидами (например, TEM, OXA, SHV, CTX M) и некоторыми бета-лактамазами грамотрицательных бактерий, кодируемыми хромосомами. Эти бета-лактамазы могут присутствовать, например, в Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis и Haemophilus influenzae. Таким образом, спектр антибактериального действия ампициллина распространяется на бактерии, бета-лактамазы которых могут ингибироваться сульбактамом.

Фармакокинетика

После перорального применения у человека сультамициллин при всасывании подвергается гидролизу до ампициллина и сульбактама, оба вещества поступают в системный кровоток в молярном соотношении 1:1.

Биодоступность пероральной дозы соответствует 80% той же дозы сульбактама и ампициллина, введенных внутривенно. Прием после еды не влияет на системную биодоступность. Пиковые концентрации ампициллина в сыворотке крови, высвобождаемого из сультамициллина, примерно в 2 раза выше, чем при приеме той же дозы перорального ампициллина.

Связывание с белками сульбактама и ампициллина in vitro составило 38% для сульбактама и 28% для ампициллина. Объемы распределения сульбактама и ампициллина аналогичны. Ампициллин и сульбактам широко распределяются в организме, проникают через плаценту и в низких концентрациях выделяются с грудным молоком.

Небольшое количество ампициллина метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой.

Показания к применению

Уназинпоказан для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. Типичными показаниями являются инфекции верхних дыхательных путей, включая синусит, отит и тонзиллит; инфекции нижних дыхательных путей, включая бактериальную пневмонию и бронхит; инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит; инфекции кожи и мягких тканей и гонококковые инфекции.

Сультамициллин также может быть показан пациентам, которым целесообразно продолжать прием пероральной лекарственной формы после первоначального лечения сульбактамом/ампициллином в/м/в/в.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сультамициллину, другим пенициллинам или любому из вспомогательных веществ.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, боль в животе, энтероколит, псевдомембранозный колит, сыпь, зуд, редко - сонливость, утомляемость, головная боль.

Лекарственные и другие взаимодействия

Аллопуринол: одновременное пероральное применение аллопуринола и ампициллина значительно увеличивает вероятность развития кожной сыпи у пациентов, принимающих оба препарата, по сравнению с пациентами, принимающими только ампициллин.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины): бактериостатические препараты могут препятствовать бактерицидному действию пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного применения.

Метотрексат: одновременное применение с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и соответствующему увеличению токсичности метотрексата. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Возможно, потребуется увеличить дозу лейковорина и продлить его прием.

Нестероидные противовоспалительные препараты (ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон): ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон могут продлевать выведение пенициллинов, что, как было показано, увеличивает период полувыведения пенициллинов.

Влияющие на результаты лабораторных исследований

Сультамициллин может влиять на результаты некоторых диагностических тестов, например. тесты на определение глюкозы в моче с использованием медного купороса; прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса) и некоторые тесты на определение белков в моче или сыворотке крови. Тесты с использованием бактерий, например. Тест Гатри на фенилкетонурию с использованием микроорганизмов Bacillus subtilis также может быть нарушен, если пациенты принимают пенициллины. Ложноположительная глюкозурия может наблюдаться при анализе мочи (анализе мочи) с использованием реактива Бенедикта, реактива Фелинга и Клинитест®. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы (такие как Clinistix™ или Testape™). Сообщалось о транзиторном снижении концентрации общего конъюгированного эстриола, глюкуронида эстриола, конъюгированного эстрона и эстрадиола в плазме после применения ампициллина беременным женщинам.

Антикоагулянты: бета-лактамные антибиотики, включая сультамициллин, могут вызывать изменения показателей агрегации тромбоцитов и показателей коагуляции. Эти эффекты могут быть усилены применением антикоагулянтов. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Пробенецид: пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама в почках при одновременном применении; этот эффект приводит к увеличению и продлению концентрации в сыворотке, увеличению периода полувыведения и повышенному риску токсичности.

Живые вакцины: антибиотики могут снизить терапевтический эффект живых вакцин, предотвращая размножение вакцинного штамма, необходимое для индукции иммунного ответа. У пациентов, получающих сультамициллин, и в течение 3 дней после применения антибиотиков, в том числе сультамициллина, следует избегать одновременного введения живой вакцины.

Сульфасалазин: одновременное применение сульфасалазина с бета-лактамными антибиотиками, включая султамициллин, может снижать бактериальный метаболизм сульфасалазина до его активного метаболита 5-аминосалициловой кислоты (месалазина) в кишечнике. Однако клиническое значение этого лекарственного взаимодействия неизвестно.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемая доза сультамициллина для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) составляет 375–750 мг перорально 2 раза в сутки.

Взрослым и детям лекарство дают еще в течение 48 часов после стихания лихорадки и других признаков инфекции. Лечение обычно длится 5-14 дней, но при необходимости и дольше.

При лечении неосложненной гонореи сультамициллин можно назначать однократно перорально в дозе 2,25 г (шесть таблеток по 375 мг). Одновременный пероральный прием 1 г пробенецида повышает концентрации сульбактама и ампициллина в плазме.

Лечение инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, должно продолжаться не менее 10 дней для предотвращения острой ревматической лихорадки и гломерулонефрита.

Детское население

Для лечения большинства инфекций у детей с массой тела менее 30 кг сультамициллин назначают в дозе 25–50 мг/кг/сут, разделенной на два приема в зависимости от тяжести инфекции и рекомендации врача. Детям с массой тела 30 кг и более рекомендуются обычные дозы, как для взрослых.

Таблетки не подходят детям, которые не могут их проглотить целиком.

Передозировка

Доступна лишь ограниченная информация об острой токсичности ампициллина натрия и сульбактама натрия у человека. Считается, что передозировка препарата вызовет усиление побочных эффектов, о которых сообщалось во время применения препарата. Следует отметить, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические проявления, включая судороги. В случае судорог рекомендуется седация диазепамом. Поскольку и султамицин, и сульбактам удаляются из кровообращения при гемодиализе, эта процедура может усилить выведение препарата из организма при передозировке у пациентов с нарушением функции почек.

Особые указания

Как и в случае с другими антибиотиками, во время лечения необходимо постоянно контролировать, нет ли нежелательного размножения резистентных микроорганизмов, в том числе грибковых инфекций. В случае развития суперинфекции необходимо прервать прием препарата и начать соответствующее лечение.

Сообщалось о диарее, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD), при применении практически всех антибиотиков, включая сультамициллин. Степень тяжести этих диарей может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную кишечную флору и приводит к чрезмерному росту C. difficile.

Во время длительного лечения рекомендуется регулярно проверять возможные нарушения функции органов, в том числе функции почек, печени и системы кроветворения.

Поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусную этиологию, для его лечения не следует применять ампициллин. У высокого процента пациентов с инфекционным мононуклеозом, получавших ампициллин, развивалась кожная сыпь.

Беременность и кормление грудью

Не назначают.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Следует учитывать, что иногда может возникнуть головокружение.

Условия хранения

При температурном режиме от 15 до 25°C. Без доступа для детей.

Условия продажи

По рецепту.