Тетрализал (Лимециклин) 300мг №28

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы, красная крышка и желтый корпус.

Состав

Каждая капсула содержит 408 мг лимециклина, что эквивалентно 300 мг основания тетрациклина.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, коллоидный гидратированный диоксид кремния.

Оболочка капсулы содержит: желатин, диоксид титана (Е171), эритрозин (Е127), хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132).

Фармакологическое действие

Тетрациклины оказывают бактериостатическое действие при доступных концентрациях в плазме и тканях и эффективны против внутриклеточных и внеклеточных организмов. Механизм их действия основан на ингибировании синтеза рибосомальных белков. Тетрациклины блокируют доступ бактериальной аминоацил-тРНК к комплексу мРНК-рибосома путем связывания с 30S-субъединицей рибосомы, предотвращая тем самым присоединение аминокислот к растущей пептидной цепи при синтезе белка. При введении в терапевтически достижимых концентрациях их токсическое действие ограничивается бактериальными клетками.

Точные механизмы, с помощью которых тетрациклины уменьшают поражение обыкновенными угрями, полностью не выяснены; однако эффект, по-видимому, частично обусловлен антибактериальной активностью препаратов. После перорального применения препараты подавляют рост чувствительных микроорганизмов (в основном Propionibacteriumacnes ) на поверхности кожи и снижают концентрацию свободных жирных кислот в кожном сале. Снижение содержания свободных жирных кислот в кожном сале может быть косвенным результатом ингибирования организмов, продуцирующих липазу, которые превращают триглицериды в свободные жирные кислоты, или может быть прямым результатом вмешательства в выработку липазы этими организмами. Свободные жирные кислоты комедогенны и считаются возможной причиной воспалительных поражений, например папул, пустул, узелков, кист, прыщей. Однако, по-видимому, задействованы и другие механизмы, поскольку клиническое улучшение обыкновенных угрей при пероральной терапии тетрациклинами не обязательно соответствует уменьшению бактериальной флоры кожи или уменьшению содержания свободных жирных кислот в кожном сале.

Фармакокинетика

Лимециклин легче всасывается из желудочно-кишечного тракта, чем тетрациклин, с максимальной концентрацией в сыворотке крови примерно 2 мг/л через 3 часа после приема дозы 300 мг. Кроме того, аналогичные концентрации в крови достигаются при малых дозах. Сообщалось, что при удвоении дозы наблюдается почти соответственно более высокая концентрация в крови.

Период полувыведения лимециклина из сыворотки составляет примерно 10 часов.

Показания к применению

Тетрализал показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к тетрациклину микроорганизмами, включая следующие:

• акне;
• инфекции ушей, носа и горла;
• острое обострение хронического бронхита;
• желудочно-кишечные инфекции;
• инфекция мочевыводящих путей;
• негонококковый уретрит;
• трахома;
• риккетсиозная лихорадка;
• инфекция мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому тетрациклину или к любому из вспомогательных веществ.

Применение противопоказано пациентам с явной почечной недостаточностью и детям в возрасте до 8 лет из-за риска стойкого окрашивания зубов и гипоплазии эмали.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами при применении Тетрализала являются желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, боли в животе, диарея и расстройства нервной системы в виде головной боли.

Наиболее серьезными нежелательными явлениями, зарегистрированными при применении Тетрализала, являются синдром Стивенса Джонсона, анафилактические реакции, ангионевротический отек и внутричерепная гипертензия.

Способ применения и дозы

Обычная дозировка при хроническом лечении акне составляет 1 капсулу в день (300 мг/день): лечение следует продолжать не менее 8 недель.

При других инфекциях обычная доза составляет 1 капсула 2 раза в день (600 мг/день). Если необходимы более высокие дозы, можно принимать 3–4 капсулы (900–1200 мг) в течение 24 часов. Для профилактики можно назначать более низкие дозы.

При лечении заболеваний, передающихся половым путем, лечение следует проводить обоим партнерам.

Безопасность и эффективность Тетрализала у детей в возрасте до 12 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Детям старше 12 лет можно применять взрослую дозировку.

Передозировка

Острая передозировка антибиотиков встречается редко, и специального лечения не существует.

При необходимости следует применять поддерживающие меры и поддерживать высокий уровень потребления жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременное применение препаратов железа и антацидов, гидроксидов, оксидов, солей магния/алюминия и кальция, холестирамина, хелатов висмута, сукральфата и хинаприла может снижать всасывание циклина. Индукторы ферментов, такие как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, могут ускорять разложение тетрациклина за счет индукции ферментов в печени, тем самым уменьшая период его полувыведения. Эти продукты не следует принимать в течение двух часов до или после приема Тетрализала 300.

Сообщается о некоторых побочных эффектах при терапии тетрациклином в целом в случае комбинации с литием; взаимодействие между литием и классом тетрациклинов является признанным взаимодействием. Комбинация лимециклина с литием может вызвать повышение уровня лития в сыворотке крови.

В отличие от более ранних тетрациклинов, всасывание Тетрализала 300 существенно не ухудшается при употреблении умеренного количества молока.

Следует избегать одновременного применения пероральных ретиноидов и витамина А (более 10 000 МЕ/день), поскольку это может увеличить риск доброкачественной внутричерепной гипертензии. Усиление эффектов антикоагулянтов может наблюдаться при применении тетрациклинов с повышенным риском кровотечения. Следует избегать одновременного применения диуретиков.

Бактериостатические лекарственные средства, включая лимециклин, могут влиять на бактерицидное действие пенициллина и бета-лактамных антибиотиков. Поэтому не рекомендуется применять в комбинации препараты класса тетрациклинов и пенициллин.

Сообщалось, что сочетание тетрациклинов и метоксифлурана приводит к фатальной почечной токсичности.

Особые указания

Твердые лекарственные формы тетрациклинов могут вызывать раздражение и изъязвление пищевода. Во избежание раздражения и изъязвления пищевода вместе с этим лекарственным средством следует запивать достаточным количеством жидкости (воды).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или печени.

Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия может привести к появлению резистентных микроорганизмов и суперинфекции.

Беременность и лактация

Тетрациклины избирательно поглощаются развивающимися костями и зубами и могут вызывать дисхромию зубов и гипоплазию эмали.

Тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер. Поэтому Тетрализал не следует назначать беременным женщинам.

Тетрациклины попадают в молоко. Поэтому препарат не следует назначать кормящим грудью женщинам (риск гипоплазии эмали или дисхромии зубов у ребенка).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Не влияет.

Условия хранения

В холодном, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи

По рецепту.