Ставудин Stahope 40мг капсулы №60

Форма выпуска и состав

Капсулы.

Фармако-терапевтическая группа: Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78-86%. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.8-1.1 л/кг. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием активного метаболита - ставудина трифосфата. 40% ставудина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 1-1.6 ч.

Показания препарата

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной терапии в случае, когда другие антиретровирусные препараты не могут быть использованы.

Продолжительность терапии ставудином должна быть ограничена максимально коротким промежутком времени.

Режим дозирования

Продолжительность терапии ставудином должна быть ограничена максимально коротким промежутком времени.

Дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При приеме внутрь разовая доза для больных с массой тела 60 кг и более составляет 40 мг, менее 60 кг - 30 мг. Кратность приема - 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Побочное действие

Перед началом терапии ставудином необходимо оценить предполагаемую пользу и возможный риск применения для каждого пациента и тщательно рассмотреть возможность перевода на альтернативную схему лечения.

Побочные эффекты отмечались при использовании различных терапевтических схем с применением ставудина.

Ставудин+ламивудин+эфавиренз

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гинекомастия; частота неизвестна - сахарный диабет, гипергликемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, боли в животе, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, повышенный аппетит, гастрит; нечасто - рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - стеатоз печени, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: часто - липоатрофия, липодистрофия; нечасто - лактоацидоз (иногда с мышечной слабостью), анорексия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: часто - депрессия, периферическая нейропатия, парестезия, периферический неврит, головокружение, патологические сновидения, головная боль, бессонница, сонливость, патологические мысли, тревожность, эмоциональная лабильность.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - макроцитоз, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, зуд; нечасто - крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации билирубина, повышение активности ACT, АЛТ, липазы.

Общие реакции: часто - чувство усталости; нечасто - астения.

Ставудин + ламивудин+индинавир

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: очень часто - периферическая нейропатия, парестезия, периферический неврит, головная боль.

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации билирубина, повышение активности ACT, АЛТ, липазы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ставудину; одновременное применение с гидроксимочевиной, зидовудином, диданозином; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; период грудного вскармливания.

С осторожностью: нарушения функции печени, в т.ч. хронический гепатит в активной стадии; периферическая нейропатия в анамнезе, панкреатит в анамнезе, совместное применение с доксорубицином и рибавирином; нарушения функции почек (КК > 50 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения ставудина у беременных женщин не проводилось. Сообщалось о случаях лактоацидоза у беременных пациенток, получавших комбинацию ставудина и диданозина с другими антиретровирусными препаратами. Применять ставудин в составе комбинированной терапии во время беременности следует только в случае крайней необходимости, обоснованной клинической ситуацией. Пациентки, принимающие ставудин во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением в связи с возможным развитием лактоацидоза/ стеатоза печени.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, в т.ч. при хроническом гепатите в активной стадии.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при нарушениях функции почек при КК < 50 мл/мин. С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточностью (КК > 50 мл/мин). Дозу ставудина уменьшают в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующего возраста/с соответствующей массой тела строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов ставудина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм ставудина.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов из-за повышенного риска развития периферической нейропатии; кроме того, у данной возрастной группы в среднем выше частота нарушений функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. В процессе лечения ставудином необходимо контролировать активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), амилазы и липазы в плазме крови.

Синдром восстановления иммунитета отмечался у пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, в т.ч. при лечении ставудином. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии может развиться воспалительная реакция на присутствующие в организме малоактивные или остаточные резистентные патогенные микроорганизмы, что может значительно ухудшить общее состояние пациента или усилить симптомы заболевания. Следует тщательно контролировать состояние пациентов с целью своевременного выявления любых воспалительных заболеваний и их лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения ставудина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с зидовудином установлен антагонизм в проявлении противовирусного действия.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении ставудина с доксорубицином и рибавирином, так как доксорубицин и рибавирин в условиях invitro ингибируют фосфорилирование ставудина.

При одновременном применении с диданозином возможно развитие серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных явлений, в частности лактоацидоза, нарушения функции печени, панкреатита, периферической нейропатии.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи

По рецепту.