Старликс таб. 120мг №84

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, с выдавленной надписью "STARLIX" на одной стороне и надписью "120" на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Ранняя секреция инсулина в ответ на стимуляцию глюкозой –это жизненно важный механизм, обеспечивающий поддержание нормального уровня глюкозы в крови. При сахарном диабете 2 типа наблюдается нарушение/отсутствие этой фазы секреции инсулина. Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии препарата с K+ -АТФ–зависимыми каналами β–клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении K+ -АТФ–зависимых каналов β–клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания ("пики") концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина β–клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Способность Старликса при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять на секрецию инсулина является дополнительным фактором, предупреждающим развитие гипогликемии, например, в случаях пропуска приема пищи.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме таблетки Старликса до еды натеглинид быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет менее 1 ч. Биодоступность препарата около 72%. Для таких показателей как AUC и Cmax фармакокинетика натеглинида в диапазоне доз от 60 мг до 240 мг имеет линейный характер при назначении больным сахарным диабетом 2 типа 3 раза/сут в течение одной недели.

Значения Tmax не зависят от дозы препарата.

Распределение. Связывание натеглинида с белками сыворотки (преимущественно с альбуминоми в меньшей степени – с кислым α1 -гликопротеином) составляет 97-99%. Степень связывания с белками не зависит от концентрации натеглинида вплазме в изученном диапазоне - 0.1-10 мкг/мл. Vd при достижении равновесного состояния составляет около 10 л.

Метаболизм. Натеглинид в значительной степени метаболизируется в печени с участием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 (на 70% изоферментом CYP2С9, на 30% - CYP3А4). Образующиеся в результате реакций гидроксилирования 3 основных метаболита натеглинида имеют в несколько раз меньшую, по сравнению с исходным веществом, фармакологическую активность.

Выведение. Натеглинид выводится из организма довольно быстро – в течение первых 6 часов после приема внутрь с мочой выводится около 75% принятой дозы. Выведение осуществляется преимущественно с мочой (примерно 83% от дозы), в основном в виде метаболитов. Около 10% выводится с калом. В изученном диапазоне доз (до 240 мг 3 раза/сут) кумуляции не отмечено. T1/2 составляет 1.5 часа.

При назначении натеглинида после еды отмечается замедление его абсорбции – удлиняется Tmax , уменьшается значение Cmax ,при этом полнота абсорбции (величина AUC) не изменяется. В связи с вышеизложенным рекомендуется применять Старликс до еды.

Не было выявлено каких-либо клинически значимых различий фармакокинетических параметров натеглинида у больных мужского и женского пола.

Специальные указания. Действие препарата Старликс усиливают бета-блокаторы.Во время приема препарата Старликс следует воздержаться от приема алкоголя, т.к это может привести к развитию выраженных побочных эффектов.

Показания препарата

• сахарный диабет 2 типа - при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Режим дозирования

Старликс следует принимать внутрь перед едой. Промежуток времени между приемом препарата и приемом пиши не должен превышать 30 минут. Как правило, препарат принимают непосредственно перед едой.

При применении Старликса в качестве монотерапии рекомендуемая доза составляет 120 мг 3 раза/сут (перед завтраком, обедом и ужином). Если при таком режиме дозирования не удастся достичь желаемого эффекта, разовую дозу можно увеличить до 180 мг. Для пациентов, у которых значения HbA1c приближаются к целевым, разовая доза Старликса в начале лечения может составлять 60 мг. Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяемых показателей HbA1c.

Комбинированная терапия. Пациентам, получающим монотерапию Старликсом и нуждающимся в присоединении другого гипогликемического препарата, дополнительно может быть назначен метформин. Наоборот, пациентам, уже получающим терапию метформином, в качестве дополнительного средства может быть назначен Старликс в дозе 120 мг 3 раза/сут (перед приемами пищи). Если на фоне лечения метформином значение HbA1c приближается к желаемому (менее 7.5%), доза Старликса может быть меньше - по 60 мг 3 раза/сут .

Для пациентов пожилого возраста специальной коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов пожилого возраста не было отмечено изменений профиля эффективности и безопасности, а также изменения фармакокинетических характеристик.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется. Не было отмечено клинически значимых отличий системной биодоступности и T1/2 натеглинида у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, не страдающих диабетом, в сравнении со здоровыми.

У пациентов с нарушениями функции почек разной степени тяжести (в том числе находящихся на гемодиализе) коррекция режима дозирования не требуется. Не было отмечено клинически значимых отличий системной биодоступности и T1/2 у пациентов с умеренными и тяжелыми (клиренс креатинина 15-50 мл/мин/1.73 м2) нарушениями функции почек и у пациентов, находящихся на диализе, в сравнении со здоровыми.

Побочное действие

Как и при приеме других гипогликемических препаратов возможно развитие гипогликемии с такими проявлениями как повышенная потливость, тремор, головокружение, повышение аппетита, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание. Эти симптомы носили умеренный характер и проходили при приеме углеводов в случае необходимости. Значения концентрации глюкозы в крови менее 3.3 ммоль/л имеют место у 2.4% больных из числа тех, у кого были отмечены вышеперечисленные клинические проявления.

Редко (от >0.01% до <0.1%): повышение активности ферментов печени в крови; аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

В группе больных, получавших Старликс, и группе больных, получавших плацебо, с одинаковой частотой были отмечены нежелательные явления со стороны ЖКТ (такие как боли в животе, диспепсия, диарея), головная боль, а также нежелательные явления, связанные с характерными для данной группы пациентов сопутствующими заболеваниями, такими как инфекции дыхательных путей.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной возрастной группы пациентов);
• выраженные нарушения функции печени (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной популяции пациентов).

С осторожностью

Риск развития гипогликемии на фоне приема Старликса, как и других гипогликемических препаратов, выше у пациентов пожилого возраста, пониженного питания, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не принимать после истечения срока годности.

Условия реализации

По рецепту.