Самир 400 таблетки Samyr 400 (400мг) №20

Форма выпуска

Гастрорезистентные таблетки овальной формы от белого до желтоватого цвета.

Состав

Одна таблетка содержит: адеметионина 200 мг.

Прочие компоненты: диоксид кремния коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят натрия крахмала, стеарат магния, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль 6000, симетикон, полисорбат 80, гидроксид натрия, тальк, оксид железа.

Фармакологическое действие

S-аденозил L-метионин (адеметионин) представляет собой аминокислоту, физиологически присутствующую практически повсеместно в тканях и жидкостях организма, где она участвует в важных биологических процессах у людей и животных главным образом в качестве кофермента и донора метила (реакции трансметилирования). Трансметилирование также важно для развития фосфолипидного бислоя клеточных мембран и способствует текучести мембран. Адеметионин может проникать через гематоэнцефалический барьер, а трансметилирование, опосредованное адеметионином, имеет решающее значение для образования нейротрансмиттеров в центральной нервной системе, включая катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин), серотонин, мелатонин и гистамин. Адеметионин также является предшественником физиологических соединений серы (цистеина, таурина, глутатиона, КоА и др.) в реакциях транссульфурации. 

Глутатион, самый мощный антиоксидант в печени, играет важную роль в детоксикации печени. Адеметионин повышает уровень глутатиона в печени у пациентов, страдающих алкогольными и неалкогольными заболеваниями печени. И фолат, и витамин B12 являются важными сопутствующими факторами в метаболизме и восстановлении адеметионина.

Перенос метильной группы (трансметилирование) от адеметионина к биологическим молекулам, таким как гормоны, нейротрансмиттеры, нуклеиновые кислоты, белки, фосфолипиды, представляет собой фундаментальный этап метаболических процессов организма.

В детском и подростковом возрасте уровни адеметионина высокие, у взрослых они заметно снижаются и еще больше снижаются у пожилых людей.

Дефицит адеметионина в спинномозговой жидкости наблюдался у пациентов с депрессией.

Экспериментальные данные, полученные на животных и людях, показали, что адеметионин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и, следовательно, вызывать повышение уровня соединения в мозге и спинномозговой жидкости.

Таким образом, увеличение концентрации адеметионина может влиять на процессы трансметилирования, которые приобретают особое значение на уровне мозга, поскольку они вмешиваются в метаболизм нейротрансмиттеров катехоламинов (дофамина, норадреналина, адреналина), индоламина (серотонина и мелатонина) и имидазола (гистамина).

Лечение адеметионином способно увеличить оборот некоторых нейротрансмиттеров, таких как серотонин и норадреналин.

Другое важное фармакологическое действие адеметионина осуществляется на уровне мембран нейронов, где правильное метилирование фосфолипидов является основой правильной текучести самих мембран.

При снижении текучести мембран активность β-рецепторов также снижается, например, при процессах старения; в этих случаях экспериментальные данные показали, что длительное лечение адеметионином способно восстановить правильное метилирование фосфолипидов и правильную функциональность рецепторов.

Антидепрессивное действие быстрое и наступает через 5–7 дней лечения при отсутствии побочных эффектов, особенно антихолинергического типа.

Фармакокинетика

При пероральном приеме пиковые концентрации в плазме достигаются через 3–5 часов после приема жироустойчивых таблеток (400–1000 мг). Биодоступность при пероральном приеме увеличивается при применении адеметионина натощак. Пиковая концентрация в плазме, достигаемая после приема гастрорезистентных таблеток, коррелирует с дозой, соответствующей пиковым концентрациям в плазме от 0,5 до 1 мг/л, достигаемым через 3-5 часов после однократного приема в диапазоне от 400 до 1000 мг. Концентрации в плазме снижаются до исходных значений в течение 24 часов.

Самир незначительно связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях и клетках.

Препарат абсорбируется из кишечного тракта и вызывает значительное повышение концентрации адеметионина в плазме.

Показания к применению

Лечение депрессивных синдромов у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Пациенты с генетическими дефектами, которые влияют на цикл метионина и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию не должны лечиться данным препаратом.

Побочные действия

Как правило, Самир хорошо переносится пациентами. Однако, иногда, учитывая кислотность pH, при которой из соображений стабильности поддерживается активный ингредиент в таблетках, некоторые пациенты после перорального приема продукта сообщали о изжоге и ощущении тяжести в эпигастрии.

Также, сообщалось о суицидальных мыслях/поведении у пациентов с депрессивным синдромом.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Сообщалось о случаях серотонинового синдрома у пациентов, принимавших адеметионин и кломипрамин. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами на основе триптофана и фитодобавками.

Способ применения и дозы

Принимать 2–3 таблетки в день по назначению врача (что эквивалентно 800–1200 мг/сут).

Терапию можно начинать парентерально (по одному флакону в день внутривенно или внутримышечно в течение 15 – 20 дней) и продолжать перорально (по 2 – 3 таблетки в день).

Передозировка

Случаи передозировки адеметионином встречаются редко. Если это произошло, пациентов следует наблюдать и проводить поддерживающую терапию.

Особые указания

Уровни аммония следует контролировать у пациентов с прецирротическим и цирротическим состоянием или гипераммониемией после перорального приема адеметионина.

Лекарственная терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы. Пациентов (или лиц, осуществляющих за ними уход) следует информировать о необходимости контролировать и немедленно сообщать своему врачу о любом ухудшении клинической картины, появлении суицидального поведения или мыслей или изменений в поведении.

Не рекомендуется принимать пациентам с биполярным расстройством.

Адеметионин препятствует проведению иммунологических анализов на гомоцистеин; у пациентов, получающих адеметионин, анализ может показать ложно повышенный уровень гомоцистеина в плазме. Поэтому у таких пациентов, рекомендуется использовать неиммунологические анализы для измерения уровня гомоцистеина в плазме.

Беременность и кормление грудью

Прием высоких терапевтических доз адеметионина женщинами в последние месяцы беременности не приводил к каким-либо нежелательным явлениям. В первые три месяца беременности Самир целесообразно назначать только в случае крайней необходимости.

Самир следует принимать во время грудного вскармливания только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для новорожденного.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Рекомендуется осторожность.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи

По рецепту.