Пантопразол амп. (уколы) Pulcet 40мг №1

Форма выпуска

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав

Каждый флакон содержит 45,1 мг сесквигидрата пантопразола натрия, что эквивалентно 40 мг пантопразола.

Фармакологическое действие

Пантопразол является замещенным бензимидазолом и ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического воздействия на протонные помпы в париетальных клетках.

Пантопразол превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток и обеспечивает ингибирование фермента Н+,К+-АТФазы, являющегося завершающим этапом продукции соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов облегчение симптомов наступает в течение двух недель. Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами Н2-рецепторов, снижает кислотность желудка, тем самым повышая уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина обратимо. Поскольку пантопразол взаимодействует с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он ингибирует секрецию соляной кислоты, не подвергаясь воздействию стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Тот же эффект наблюдается при пероральном или внутривенном введении.

Фармакокинетика

Пантопразол примерно на 98% связывается с белками сыворотки. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг. 

Почти весь пантопразол метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией, другой путь метаболизма — окисление с помощью CYP3A4.

Метаболиты пантопразола выводятся преимущественно почками (около 80%), остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, который конъюгирован с сульфатом.

Показания к применению

• Рефлюкс-эзофагит.
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Для кратковременного поддержания гемостаза и профилактики повторных кровотечений у больных с острой кровоточащей язвой желудка или двенадцатиперстной кишки.

Показан препарат к применению при синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.

Противопоказания

Препарат не следует применять пациентам с известной гиперчувствительностью к активному ингредиенту, разветвленным бензимидазолам или любому другому вспомогательному веществу.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушения вкуса; частота неизвестна - парестезии.

Со стороны психики: нечасто - нарушения сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны органа зрения: редко - затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто - диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - перелом запястья, бедра, позвоночника; редко - артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: редко - гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко - крапивница; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Общие реакции: нечасто - слабость, утомляемость, общее недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Способ применения и дозы

Внутривенное применение рекомендуется, когда пероральный прием невозможен. 

При лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет один флакон в сутки.

Пациентам с острой кровоточащей язвой желудка или двенадцатиперстной кишки 80 мг следует вводить болюсно в течение 2–15 минут с последующей непрерывной внутривенной инфузией 8 мг/час в течение 3 дней (72 часа).

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг. Затем дозировка может быть увеличена или уменьшена по мере необходимости на основании измерений секреции желудочной кислоты. Если суточная доза превышает 80 мг, дозу следует разделить и принимать два раза в день. Возможно временное увеличение дозы выше 160 мг, но его не следует назначать дольше, чем это необходимо для адекватного контроля кислотности.

Когда требуется быстрый контроль кислотности, начальной дозы 2x80 мг внутривенно достаточно, чтобы снизить выработку кислоты до целевого уровня (<10 мэкв/час) в течение 1 часа у большинства пациентов.

Пероральное лечение следует начинать сразу после клинического подтверждения.

Передозировка

Симптомы неизвестны.

Особые указания

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и кормление грудью

Следует соблюдать осторожность при применении у беременных женщин.

Исследования на животных показали, что пантопразол выделяется с молоком. При принятии решения о прекращении грудного вскармливания или прекращении/избегании лечения Pulcet следует учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для кормящей матери.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в месте, недоступном для детей.

Условия продажи

По рецепту.