Пилера (Pylera) 140мг/125мг/125мг капс. №120

Лекарственная форма

Удлиненные, белые, непрозрачные капсулы с логотипом Aptalis Pharma, напечатанным на корпусе, и надписью «BMT», напечатанной на крышечке красными чернилами. Он содержит белый порошок и белую непрозрачную капсулу меньшего размера, содержащую желтый порошок.

Состав

Каждая капсула содержит 140 мг субцитрата висмута калия (что эквивалентно 40 мг оксида висмута), 125 мг метронидазола и 125 мг тетрациклина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: стеарат магния (E572), тальк (E553b), лактозы моногидрат.

Оболочка капсулы: диоксид титана (Е171), желатин.

Состав чернил: красный оксид железа (Е172), шеллак, пропиленгликоль.

Фармакологическое действие

Пилера представляет собой тройную фиксированную комбинированную капсулу, содержащую субцитрат висмута калия, метронидазол и гидрохлорид тетрациклина для эрадикации H. pylori в сочетании с омепразолом (четверная терапия).

Точный эффект висмута при лечении инфекций H. pylori до сих пор неизвестен. По-видимому, это связано с прямой токсичностью для функции мембран, ингибированием синтеза белка и клеточной стенки, ингибированием активности фермента уреазы, предотвращением цитоадгезии, синтеза АТФ и неспецифическим конкурентным вмешательством в транспорт железа.

Механизм противомикробного действия метронидазола зависит от восстановления его нитрогруппы нитроредуктазой и другими редуктазами до нитроанион-радикалов. Эти радикалы повреждают ДНК бактерий, что в конечном итоге приводит к гибели клеток.

Тетрациклин специфически связывается с 30S рибосомой и предотвращает доступ тРНК к комплексу мРНК-рибосома и, таким образом, препятствует синтезу белка.

Фармакокинетика

Висмута субцитрат калия имеет относительно длительный период полувыведения из плазмы и крови, поэтому кумуляция наблюдается после 4 повторных доз препарата Пилера, назначаемого одновременно с омепразолом по 20 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Очевидный конечный период полувыведения (T½ эл) висмута из плазмы оценивается в пределах от 21 до 90 часов. Напротив, из-за возможной связи висмута с клетками крови T½ эл висмута в крови был дольше (по оценкам, от 192 до 605 часов у отдельных субъектов).

После перорального приема метронидазол хорошо всасывается, пиковые концентрации в плазме достигаются через 1–2 часа после приема. Средний период полувыведения метронидазола у здоровых добровольцев составляет 8 часов. Основным путем выведения метронидазола и его метаболитов является моча (60–80% дозы), при этом на выведение с калом приходится от 6% до 15% дозы.

Тетрациклин всасывается (60-90%) в желудке и верхних отделах тонкой кишки. Присутствие пищи, молока или катионов может значительно снизить степень всасывания. В плазме тетрациклин в различной степени связывается с белками плазмы. Концентрируется в печени с желчью и выводится с мочой и калом в высоких концентрациях в биологически активной форме.

Показания к применению

В сочетании с омепразолом Пилера показан для эрадикации Helicobacter pylori и предотвращения рецидива пептических язв у пациентов с активной язвой или язвой, ассоциированной с H. pylori в анамнезе.

Противопоказания

• Беременность и кормление грудью.
• Детское население (до 12 лет).
• Почечная или печеночная недостаточность.
• Повышенная чувствительность к активным веществам, другим производным нитроимидазола или к любому из вспомогательных веществ.
• Пациенты с синдромом Коккейна.

Побочные действия

Побочные реакции, зарегистрированные при применении Пилеры в сочетании с омепразолом во время контролируемых клинических исследований, соответствовали известному профилю безопасности субцитрата висмута калия, метронидазола и гидрохлорида тетрациклина при их применении по отдельности.

Наиболее частыми побочными реакциями (очень частыми) во время лечения Пилерой являются (в порядке убывания частоты): нарушение стула, диарея, тошнота и нарушение вкуса (включая металлический привкус).

Лекарственные и другие взаимодействия

Никаких официальных исследований взаимодействия с Пайлерой не проводилось.

Перед лечением следует проверить необходимость одновременного приема других препаратов у пациентов, получающих Пилеру. Хотя специфического взаимодействия с комбинацией не обнаружено, пациенты, принимающие большое количество сопутствующих препаратов, как правило, подвергаются более высокому риску развития нежелательных эффектов, и поэтому их следует лечить с осторожностью.

Способ применения и дозы

Каждая доза Пилера включает в себя 3 одинаковые твердые капсулы. Каждую дозу следует принимать 4 раза в день: 3 капсулы после завтрака, 3 капсулы после обеда, 3 капсулы после ужина и 3 капсулы перед сном (предпочтительно после перекуса), всего 12 капсул в день в течение 10 дней.

Одну капсулу/таблетку омепразола 20 мг следует принимать два раза в день одновременно с утренним и вечерним приемом препарата Пилера в течение полных 10 дней терапии.

Передозировка

Случаи незафиксированы.

Особые указания

Во время лечения Пилерой может потребоваться снижение дозы пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин (метронидазол может удлинять протромбиновое время). Необходимо контролировать протромбиновое время.

Алкогольные напитки не следует употреблять во время терапии Пилерой и в течение как минимум 24 часов после завершения лечения.

Беременность и лактация

Не применяют.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Не влияет.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в месте, недоступном для детей.

Условия продажи

По рецепту.