Пентакаринат (Пентамидин) 300мг №1

Форма выпуска

Порошок для инъекций. В упаковке 1 флакон.

Состав

Активное вещество - пентамидин. Сухое вещество 0,3 г во флаконах.

Фармакологические свойства

Пентакаринат проявляет свой эффект при взаимодействии с ДНК, особенно клеточных органелл (кинетопластов трипаносом и лейшманий, а также митохондрий), участвуя в метаболизме фолиевой кислоты и ингибировании биосинтеза и гликолиза РНК и белка. Точный механизм действия до конца не изучен.

Клиническая эффективность

Пентамидин в течение многих лет использовался в качестве химиотерапевтического средства при различных инвазиях. Он применялся прежде всего для лечения тропических простейших заболеваний, в том числе висцерального (Кала Азар) и кожного лейшманиоза, а также раннего этапа гематолимфатического трипаносомоза с трипаносомой гамбиенсом в качестве возбудителя.

При пневмоцистной пневмонии клинический эффект проявляется только через несколько дней. Замена из-за недостаточного ответа обычно не рекомендуется (до истечения 5 дней терапии). Комбинация с Ко-Тримоксазолом у ограниченного числа пациентов с пневмонией Pneumocystis carinii не принесла эффективности.

Фармакокинетика

Всасывание. Пиковый уровень в плазме (500 нг/мл) достигается с помощью внутривенного двухчасового вливания 4 мг/кг массы пентимидина изетионата. Концентрация вещества быстро уменьшается в конце инфузии (через 2 или 6 часов, с 10% до 5%). После внутримышечного введения пиковый уровень в плазме достигает 200 нг/мл через 30 минут, а затем уменьшается через 2,5 или 5,5 часа, соответственно 25 или 10%.

Распределение. Учитывая большой объем распределения, вполне вероятно, что pentamidine накапливается в тканях печени, почек и легких.

Предполагается, что парентеральное введение будет действовать только через несколько дней. После повторного введения период полувыведения (с мочой) составляет приблизительно одну неделю, что является следствием высокой концентрации в тканях. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 69%.

Выведение. Через 24 часа после разовой дозы менее 10% действующего вещества удаляется без изменений почками (Q0 около 0,9).

Проникновение в спинномозговую жидкость, плаценту и грудное молоко не было зафиксировано.

Показания к применению

• для взрослых: профилактика и лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii; терапия Кала-Азара (висцеральной лейшмании) и лейшманиоза кожи; ранние стадии сонной болезни ( трипаносома гамбиенс);
• для детей: используется в тех же случаях, что и для взрослых;
• для беременных и в период лактации: препарат назначается только в случае, когда потенциальные выгоды для матери не превышают риски для плода.

Способ применения

Для профилактики пневмонии назначают по 300 мг 1 раз в месяц в ингаляциях.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, препарат вводят в/в капельно (продолжительность инфузии не менее 1 ч) в дозе 4 мг/кг; продолжительность лечения - 14 дней.

При висцеральном лейшманиозе назначают в/м в дозе 3-4 мг/кг через день; курсовая доза - 10 инъекций. При кожном лейшманиозе назначают в той же разовой дозе через 2 дня; курсовая доза - 3-4 инъекции. Для лечения африканской сонной болезни назначают в дозе 4 мг/кг через день; 7-10 инъекций на курс.

Пентакаринат нельзя растворять в физиологическом растворе. Парентеральное введение должно осуществляться под постоянным контролем АД в положении лежа. Ингаляции проводят при помощи аппарата типа Respigard II. При применении ингаляций следует сводить к минимуму контакт окружающих лиц с находящимся в воздухе аэрозолем.

Побочные эффекты

При применении ингаляций возможны - кашель, одышка, бронхоспазм, сыпь, лихорадка, анорексия, металлический привкус во рту, усталость, головокружение. При парентеральном введении препарата возможны - гипотензия, обморок, тошнота, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, гипогликемия с последующей гипергликемией, острый панкреатит, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Противопоказания

Пентакаринат строго противопоказан при гиперчувствительности из-за возможных аллергических реакций и развития анафилактического шока.

Кроме противопоказаний существуют ограничения в приеме: лекарство следует использовать с осторожностью у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, гипертонией или гипотонией, гипергликемией или гипогликемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, анемией.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты после внутривенного или внутримышечного введения:

Очень часто. Распространение азотсодержащих продуктов, полученных после разложения белков, в кровь.

Заболевания почек. В том числе острая почечная недостаточность, иногда угрожающая жизни, кровь в моче.

Реакции в месте инъекции: отек, воспаление и боль, образование абсцесса и некроз мышечной ткани в месте введения.

Общие:

• Заболевания крови: снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов (анемия).
• Метаболические расстройства: уменьшение или повышение уровня сахара в крови, сахарный диабет; понижение показателей магния и кальция в организме.
• Внезапное, кратковременное бессознательное состояние, головокружение.
• Нарушения кровообращения: слишком высокое или низкое кровяное давление, ощущение жара.
• Тошнота, рвота, расстройства вкуса.
• Изменения функции печени.
• Сыпь.

Редкие:

• удлинение интервала QT, сердечная аритмия, частично угрожающая жизни.
• панкреатит.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное использование дидезоксиинозина может повысить риск появлению панкреатита.

Комбинация с препаратом Фоскарнет может привести к тяжелой почечной недостаточности и снижению уровня кальция в крови.

Следует проявлять осторожность при совместном введении лекарственных средств, которые продлевают интервал QT. К ним относятся медикаменты, содержащие активные вещества: фенотиазин, терфенадин, астемизол, эритромицин, галофантрин, хинолоны и некоторые антидепрессанты.

Можно предположить, что одновременный прием фармацевтической продукции на основе пентамидина с алкогольными напитками способен привести к обострению побочных реакций.

Условия хранения

Лекарственные средства на основе пентамидина не должны находиться в пределах досягаемости детей!

Хранить при комнатной температуре 15-25 °C в месте, защищенном от солнечных лучей.

Условия продажи

По рецепту.