Форма выпуска
Таблетки.
Состав
Одна таблетка содержит 50 мг действующего вещества мастиниба (в форме мастинибамезилата 59,6 мг).
вспомогательные компоненты: целлюлоза микро-кристаллическая, повидон K30, порошок из свиной печени, кросповидон, магния стеарат.
Составоболочки: макрогол 3350, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (E171), алюминиевый лак жёлтый, «солнечный закат» (Е110).
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: ингибитор протеин-тиразин киназы. ATCvet code: QL01XE90.
Фармакодинамика: мастиниб – ингибитор протеин-тиразин киназы, который in vitro, эффективно и селективноингибирует мутировавшие формы в околомембранной (JM) области, c-kit рецептора. Он так же ингибирует
рецептор тромбоцитарного фактора роста (ТРФ) и рецептор 3 фактора роста фиробластов (FGFR3).
Фармакокинетика
После орального приёма препарата в дозе 11.2 мг (±0.5 мг) на кг массы тела собаки, мастиниббыстро поглощается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации приблизительно за 2 часа. Периодполувыведения составляет 3–6 часов. Мастиниб примерно на 93 % связывается с белками плазмы.
Мастиниб метаболизируется преимущественно N-деалкилированием, и выводится из организма вместе с желчью.
Порядок применения
Масиветприменяют перорально для лечения неоперабельных мастоцитом (2-й или 3-ейстепени) у собак с подтвержденной мутацией c-kit рецептора тирозин киназы.
Предостережения
Запрещается применять Масивет беременным или кормящим сукам, собакам при
разведении, собакам возрастом менее шести месяцев и весом менее 4 кг, собакам, страдающим от нарушенийпечени, с АСТ или АЛТ более чем в 3 раза превышающими верхнюю границу нормы. Не применять собакам,страдающих от нарушения функции почек, имеющих отношение белок:креатинин в моче (UPC) > 2 или альбуминболее чем в 1 раз ниже нижней границы нормы.
Не применять собакам с малокровием (анемией) (гемоглобин < 10г/дл) и нейтропенией (нейтрофилы < 2,000/мм3).
Не применять в случаегиперчувствительности к действующемуили к вспомогательным веществам.
Не применять собакам с недоказанной экспрессией мутировавшего c-kit
рецептора тирозин киназы. Присутствие мутировавшего c-kit рецептора тирозин киназы должно бытьподтверждено до начала применения препарата.
Применение и дозировки
Рекомендуемая доза - 12.5 мг/кг (с диапазоном дозы 11–14 мг/кг) одинраз в день, как указано в таблице ниже.
Собакам с массой тела менее 15 кг не всегда возможно отмерить точную дозу. Таким собакам можно применятьдозировками в 50, 100 или 150 мг, если возможно достигнуть запланированной дозы в 11–14 мг/кг массы тела.
| 12,5 мг/кг массы тела собаки | Количество таблеток в день | Доза мг/кг | |||
| Вес собаки, кг | 50 мг | 150 мг | максимальная | минимальная | |
| от 15 до 18 | 1 | плюс | 1 | 13,7 | 11,1 |
| от 18 до 22 | 2 | плюс | 1 | 13,9 | 11,4 |
| от 22 до 26 | - | - | 2 | 13,6 | 11,5 |
| от 26 до 30 | 1 | плюс | 2 | 13,5 | 11,7 |
| от 30 до 34 | 2 | плюс | 2 | 13,3 | 11,8 |
| от 34 до 38 | - | - | 3 | 13,2 | 11,8 |
| от 38 до 42 | 1 | плюс | 3 | 13,2 | 11,9 |
| от 42 до 46 | 2 | плюс | 3 | 13,1 | 12 |
| от 46 до 50 | - | - | 4 | 13 | 12 |
| от 50 до 54 | 1 | плюс | 4 | 13 | 12 |
| от 54 до 58 | 2 | плюс | 4 | 13 | 12,1 |
| от 58 до 62 | - | - | 5 | 12,9 | 12,1 |
| от 62 до 66 | 1 | плюс | 5 | 12,9 | 12,1 |
| от 66 до 70 | 2 | плюс | 5 | 12,9 | 12,1 |
| от 70 до 74 | - | - | 6 | 12,9 | 12,2 |
| от 74 до 78 | 1 | плюс | 6 | 12,8 | 12,2 |
| свыше 78 | 2 | плюс | 6 | 12,8 | |
Схема лечения подлежит пересмотру через 4 - 6 недель, чтобы оценить первичную реакцию. Продолжительностьприменения препарата зависит от реакции на его применение. Применение следует продолжать, в случае
стабильности болезни, т.е. при статическом, частичном или полном воздействии на опухоль, при условии, чтопрепарат достаточно хорошо переносится. В случае прогрессирования опухоли, успешность примененияпрепарата – маловероятна, и схема лечения подлежит пересмотру.
Мониторинг состояния собаки:
Необходимо вести тщательный мониторинг состояния собаки. При необходимости применения препарата можноизменить или прервать.
Побочные действия
У собак с расстройствами почек может возникнуть выраженная нефротоксичность в начале применения препарата(включая высокий уровень креатинина в крови и протеинурию).
Умеренная до выраженной анемия (апластическая/гемолитическая) со средней продолжительностью примерно 7дней.
Синдром потери белка (главным образом из-за снижения сывороточного альбумина).
Лёгкая до умеренной нейтропения со средней продолжительностью 24 дня.
Повышение аминотрансферазы (АЛТ или АСТ) со средней продолжительностью 29 дней.
Лекарственные и другие взаимодействия
Исследования in vitro на человеческих микросомах демонстрируют,что при одновременном поступлении веществ, которые метаболизируются изоформамиCYP450 возможноповышение либо понижение уровня, либо мастиниба либо этих веществ. Касательно собак, соответствующейинформации нет.
Одновременное применение веществ с высокой степенью связывания с белками плазмы может вызватьконкуренцию мастинибу в связывании и привести к нежелательным эффектам.
Эффективность может быть снижена у собак, которые прежде проходили лечение химиотерапией илирадиотерапией.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия продажи
По рецепту.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: