Кутенза (Qutenza, Капсаицин) 179мг пластырь №1

Форма выпускаи состав

Пластырь прозрачный на прозрачном удаляемом защитном слое, защитный слой покрывает пластырь с длинной и короткой сторон; гель от прозрачного до опалесцирующего, бесцветный, полутвердый, без механических включений.

Вспомогательные вещества: силиконовый клей BIO-PSA-4201 - 1098 мг на 280 см2 (49% по массе), силиконовый клей BIO-PSA-4301 - 470 мг на 280 см2 (21% по массе), моноэтиловый эфир диэтиленгликоля (МЭДГ) - 430 мг на 280 см2 (19.2% по массе), силиконовое масло 12500 сСт - 45 мг на 280 см2 (2% по массе), этилцеллюлоза N50 - 18 мг на 280 см2 (0.8% по массе).

Состав покровной пленки: полиэтилена терефталат с силиконизированной внутренней стороной.

Состав защитной пленки: полиэфирная пленка, покрытая фторполимером.

Состав очищающего геля: макрогол 300 - 44.5 г на 50 г (89.1% по массе), карбомер - 0.5 г на 50 г (1.0% по массе), вода очищенная - 4.9 г на 50 г (9.8% по массе), пеллеты натрия гидроксида (Е524) - 0.02 г на 50 г (0.03% по массе), динатрия эдетат - 0.05 г на 50 г (0.1% по массе), бутилгидроксианизол (Е320) - 0.01 г на 50 г (0.02% по массе).

Фармакологические свойства

После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют «снижением чувствительности»; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPVI, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.

Капсаицин, или (Е)-N-[(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил]-8-метилнон-6-ен-амид — это высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1 типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.

Клиническая эффективность

По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с болезненной ВИЧ-ассоциированной нейропатией, показана эффективность однократной 30-минутной аппликации пластыря Кутенза на область стоп. По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с постгерпетической невралгией (ПГН), показана эффективность пластыря Кутенза при однократной 60-минутной аппликации на болезненные участки кожи иной локализации. Снижение интенсивности боли отмечалось уже на 1 неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность пластыря Кутенза подтверждена как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными препаратами системного действия для лечения нейропатической боли.

Фармакокинетика

Капсаицин, содержащийся в препарате Кутенза, предназначен для доставки в толщу кожи. Данные, полученные in vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу), показали, что скорость высвобождения капсаицина из препарата Кутенза на протяжении всего периода аппликации является линейной. Согласно данным in vitro установлено, что на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1 % капсаицина. Количество высвобождаемого из пластыря капсаицина за один час пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что пластырь площадью 1000 см2 осуществляет доставку приблизительно 1 % капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 месяца.

По данным Научного комитета Европейского Союза по продуктам питания, среднее потребление капсаицина внутрь в Европе составляет 1,5 мг/сут (0,025 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг), а максимальное поступление с пищей — 25-200 мг/сут (до 3,3 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг).

По данным фармакокинетики у человека после 60-минутной аппликации пластыря Кутенза отмечалась транзиторная, незначительная (<5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с ПГН, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. Максимальная концентрация капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл; такая концентрация была зафиксирована срачу после удаления пластыря Кутенза. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря Кутенза. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.

Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов, получавших терапию на протяжении 60 и 90 мин, продемонстрировали, что концентрация капсаицина в плазме крови достигает максимального значения приблизительно через 20 минут после удаления пластыря Кутенза, и затем быстро снижается. Средний период полувыведения составляет приблизительно 130 мин.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Кутенза являются: периферическая нейропатическая боль, в том числе постгерпетическая невралгия, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения боли.

Способ применения

Пластырь Кутенза следует накладывать на наиболее болезненные участки кожи (одновременно допускается использовать не более 4-х пластырей).

Лечащий врач должен определить болезненные участки кожи и отметить их. Пластырь Кутенза следует накладывать на неповрежденную нераздраженную сухую кожу на 30 мин в области стоп (например, при ВИЧ-ассоциированной нейропатии), и на 60 мин - на другие области (например, при постгерпетической невралгии). Лечение с использованием пластыря Кутенза допускается повторять каждые 90 дней, если это необходимо при сохранении или рецидиве болевого синдрома.

Пластырь Кутенза должен накладывать врач или медицинский работник под наблюдением врача.

Каждый раз при соприкосновении с пластырем Кутенза и очистке участков наложения пластыря следует надевать нитриловые перчатки. Латексные перчатки для этого НЕ пригодны, так как они не обеспечивают необходимой защиты.

Следует избегать прямого контакта незащищенных участков кожи врача с пластырем Кутенза, с использованными марлевыми салфетками или с очищающим гелем.

Пластыри не следует накладывать на участки, расположенные вблизи глаз или слизистых оболочек.

При необходимости на пораженных участках следует постричь (не брить) волосяной покров для того, чтобы облегчить плотное соприкосновение кожи с пластырем. Обрабатываемые поверхности следует осторожно промыть водой с мылом. После удаления волос и промывания, кожу следует тщательно высушить.

Перед тем как наложить пластырь Кутенза, поверхность кожи следует предварительно обработать местным анестетиком для того, чтобы уменьшить связанный с процедурой дискомфорт. Местным анестетиком следует обработать всю поверхность, на которую накладывается пластырь Кутенза, а также окружающие участки шириной 1-2 см. Местный анестетик следует применять в соответствии с инструкцией по его применению. При проведении клинических исследований кожу пациентов на протяжении 60 минут предварительно обрабатывали 4 % лидокаином для наружного применения или комбинацией лидокаина (2,5 %) и прилокаина (2,5 %) для наружного.

Лекарственный препарат Кутенза это пластырь, предназначенный для одноразового применения, из которого можно вырезать участок, подходящий по форме и размерам пораженной области кожи. Пластырь Кутенза следует разрезать до удаления защитной пленки. Защитную пленку НЕЛЬЗЯ удалять вплоть до момента аппликации.

Диагональный надрез на защитной пленке облегчает ее удаление. Необходимо отделить участок защитной пленки, отогнуть его и наложить адгезивную (клейкую) поверхность пластыря на обработанный участок кожи. Пластырь необходимо немедленно зафиксировать. Одной рукой защитную пленку необходимо медленно и осторожно отделить от нижней поверхности, одновременно разглаживая пластырь другой рукой по поверхности кожи.

Для того, чтобы обеспечить контакт пластыря Кутенза с пораженной поверхностью, допускается использовать эластичные носки или марлевый бинт.

Удалять пластырь Кутенза следует осторожно и медленно, сворачивая его по направлению вовнутрь с целью минимизации риска образования аэрозоля из капсаицина. После удаления пластыря Кутенза поверхность кожи необходимо обильно обработать очищающим гелем и оставить его не менее, чем на одну минуту. Очищающий гель следует вытереть сухой марлевой салфеткой для того, чтобы удалить остатки капсаицина с кожи. После того как очищающий гель будет удалей, поверхность кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом.

При появлении острой боли во время и после процедуры следует использовать местное охлаждение (например, холодный компресс) или анальгезирующие средства для приема внутрь (например, опиоидные анальгетики короткого действия).

Применение у пациентов с нарушением функции почек или печени

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек или печени не требуется.

Применение у пациентов детского возраста

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности пластырь Кутенза не рекомендуется применять у детей и подростков.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как преходящее жжение в месте аппликации, боль, покраснение и зуд.

Нежелательные реакции были преходящими, в большинстве случаев легкими или средней степени тяжести и купировались самостоятельно. 

При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали преходящие минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °С) и ощущения покалывания в месте накладывания пластыря Кутенза.

Противопоказания

Противопоказано применять пластырь Кутенза при гиперчувствительности к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность

Клинические данные о применении препарата Кутенза в период беременности отсутствуют.

Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенных эффектов.

На основании данных исследований фармакокинетики у человека, показавших преходящую незначительную системную абсорбцию капсаицина, вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения пластыря Кутенза беременными крайне низка.

Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.

Клинические данные о применении препарата у кормящих грудью женщин отсутствуют. При проведении исследования на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию Кутенза на протяжении 3 ч, концентрация капсаицина в грудном молоке крыс поддавалась количественному определению.

В настоящее время неизвестно, проникает ли капсаицин в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводилось, поскольку при применении пластыря Кутенза отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Пластырь Кутенза должен накладывать врач или другой медицинский работник под наблюдением врача. В связи с этим вероятность возникновения передозировки невелика. В случае возникновения передозировки могут наблюдаться тяжелые реакции в месте аппликации, например, боль, покраснение, зуд. При подозрении на передозировку пластырь необходимо осторожно удалить, нанести очищающий гель на одну минуту и вытереть его сухой марлевой салфеткой, после чего участок кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При наличии клинических показаний следует провести симптоматическое лечение. Антидота к капсаицину не существует.

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводилось, поскольку при применении пластыря Кутенза отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Условия хранения

Хранить на плоской поверхности в оригинальном пакете-саше и картонной коробке, при температуре не выше 25°С.

Условия продажи

По рецепту.