Имигран инъекции 6мг/0.5мл №2

Форма выпуска

Предварительно заполненные шприцы для использования в сочетании с автоматическим инжектором для подкожных инъекций.

Состав

Каждый предварительно заполненный шприц содержит 6 мг основы суматриптана в виде сукцинатной соли в изотоническом растворе объемом 0,5 мл.

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики: Селективные агонисты рецепторов 5- _HT1 .

Код АТС: N02CC01

Было продемонстрировано, что суматриптан является специфическим и селективным агонистом рецептора 5-гидрокситриптамина (5-НТ _1D ), не влияющим на другие подтипы рецепторов 5-НТ (5-НТ ₂ -5-НТ ₇ ). Сосудистый рецептор 5-НТ _1D обнаруживается преимущественно в краниальных кровеносных сосудах и опосредует вазоконстрикцию. У животных суматриптан избирательно сужает кровообращение сонных артерий, но не изменяет мозговой кровоток. Каротидная артериальная циркуляция снабжает кровью экстракраниальные и внутричерепные ткани, такие как мозговые оболочки, и считается, что расширение и/или образование отека в этих сосудах является основным механизмом мигрени у человека. Кроме того, экспериментальные данные исследований на животных свидетельствуют о том, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти действия (краниальная вазоконстрикция и ингибирование активности тройничного нерва) могут способствовать антимигрениному действию суматриптана на людей.

Суматриптан остается эффективным при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени без ауры, возникающей в период от 3 дней до и до 5 дней после начала менструации. Суматриптан следует принять как можно скорее при приступе.

Клинический ответ начинается через 10–15 минут после подкожной инъекции 6 мг.

Из-за способа введения Имигран для инъекций может особенно подходить для пациентов, страдающих тошнотой и рвотой во время приступа.

Фармакокинетика

После подкожной инъекции суматриптан имеет высокую среднюю биодоступность (96%), при этом максимальная концентрация в сыворотке достигается через 25 минут. Средняя пиковая концентрация в сыворотке после подкожного введения 6 мг составляет 72 нг/мл. Фаза полувыведения составляет примерно два часа.

Связывание с белками плазмы низкое (14–21%), средний объем распределения — 170 л. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный плазменный клиренс — примерно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет около 80% общего клиренса. Суматриптан выводится преимущественно путем окислительного метаболизма, опосредованного моноаминоксидазой А.

Основной метаболит, аналог суматриптана индолуксусной кислоты, в основном выводится с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Он не обладает известной активностью 5-HT ₁ или 5-HT ₂ . Минорные метаболиты не идентифицированы.

В пилотном исследовании не было обнаружено существенных различий в фармакокинетических параметрах между пожилыми людьми и молодыми здоровыми добровольцами.

Оценивалось влияние умеренного заболевания печени (класс B по Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана, вводимого подкожно. Не было выявлено существенных различий в фармакокинетике суматриптана, вводимого подкожно, у пациентов с умеренными нарушениями функции печени по сравнению со здоровыми людьми (см. раздел «Противопоказания»).

Показания к применению

Подкожные инъекции показаны для купирования приступов мигрени с аурой или без нее, а также для острого лечения кластерной головной боли. Имигран следует применять только при наличии четкого диагноза мигрени или кластерной головной боли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к суматриптану или любому из вспомогательных веществ.

Суматриптан не следует назначать пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или ишемическую болезнь сердца, коронарный вазоспазм (стенокардия Принцметала), заболевание периферических сосудов, а также пациентам, у которых есть симптомы или признаки, соответствующие ишемической болезни сердца.

Суматриптан не следует назначать пациентам с перенесенными нарушениями мозгового кровообращения (ЦВА) или транзиторной ишемической атакой (ТИА).

Суматриптан не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Противопоказано применение суматриптана у пациентов с артериальной гипертензией средней и тяжелой степени, а также легкой неконтролируемой артериальной гипертензией.

Одновременное применение эрготамина или производных эрготамина (включая метисергид) или любого агониста рецептора триптан/5-гидрокситриптамин ₁ (5-НТ ₁ ) с суматриптаном противопоказано.

Противопоказано одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и суматриптана.

Имигран для инъекций нельзя применять в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами моноаминоксидазы.

Способ применения и дозы

Имигран не следует применять профилактически.

Рекомендуется начинать лечение при первых признаках мигрени или связанных с ней симптомов, таких как тошнота, рвота или светобоязнь. Он одинаково эффективен на любой стадии атаки.

Эффективность суматриптана не зависит от продолжительности приступа в начале лечения. Применение во время мигренозной ауры до появления других симптомов не может предотвратить развитие головной боли.

Имигран для инъекций следует вводить подкожно с помощью автоинъектора. Пациентам следует рекомендовать строго соблюдать инструкцию к автоинъектору Имигран, особенно в отношении безопасной утилизации шприцев и игл.

Мигрень

Взрослые: рекомендуемая доза Имиграна для взрослых составляет 6 мг подкожно.

Если пациент не реагирует на первую дозу суматриптана, не следует принимать вторую дозу по поводу того же приступа. В этих случаях приступ можно лечить парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или нестероидными противовоспалительными препаратами. При последующих приступах можно сделать инъекцию суматриптана.

Если пациент ответил на первую дозу, но симптомы повторяются, вторую дозу можно ввести в течение следующих 24 часов при условии, что между двумя дозами существует минимальный интервал в 1 час.

Максимальная доза в течение 24 часов — две инъекции по 6 мг (12 мг).

Имигран рекомендуется в качестве монотерапии при остром лечении мигрени, его не следует назначать одновременно с эрготамином или производными эрготамина (включая метисергид) (см. раздел «Противопоказания»).

Кластерная головная боль

Взрослые: рекомендуемая доза для взрослых — однократная подкожная инъекция 6 мг при каждом кластерном приступе. Максимальная доза в течение 24 часов — две инъекции по 6 мг (12 мг) с минимальным интервалом в один час между двумя дозами.

Дети и подростки (до 18 лет)

Суматриптан для инъекций не рекомендуется применять у детей и подростков из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Пожилые люди (старше 65 лет)

Опыт применения Имиграна у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика существенно не отличается от более молодой популяции, но до получения дополнительных клинических данных применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендуется.

Передозировка

Имелись сообщения о передозировке Имиграна. Пациенты получали однократные инъекции до 12 мг подкожно без значительных побочных эффектов. Дозы, превышающие 16 мг подкожно, не вызывали других побочных эффектов, кроме упомянутых.

В случае передозировки Имиграна за пациентом следует наблюдать в течение не менее десяти часов и при необходимости применять стандартное поддерживающее лечение.

Неизвестно, какое влияние оказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрации Имиграна в плазме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Исследования на здоровых людях показывают, что Имигран не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другой агонист триптан/5-НТ1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможен повышенный риск коронарного вазоспазма, поэтому одновременное применение противопоказано.

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и препаратов, содержащих эрготамин, или другого агониста триптан/5-НТ1-рецепторов, неизвестен. Это также будет зависеть от доз и типов используемых продуктов. Эффекты могут быть аддитивными. Перед введением суматриптана рекомендуется подождать не менее 24 часов после применения препаратов, содержащих эрготамин, или другого агониста триптан/5-HT1-рецепторов. И наоборот, рекомендуется подождать не менее 6 часов после применения суматриптана, прежде чем вводить препарат, содержащий эрготамин, и не менее 24 часов перед введением другого агониста триптан/5-HT1-рецептора.

Между суматриптаном и ИМАО может возникнуть взаимодействие, поэтому одновременное применение противопоказано.

Были редкие постмаркетинговые сообщения, описывающие пациентов с серотониновым синдромом (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после применения СИОЗС и суматриптана. Сообщалось также о случаях серотонинового синдрома после одновременного лечения триптанами и СИОЗСН.

Особые указания

Имигран следует применять только при наличии четкого диагноза мигрени или кластерной головной боли.

Суматриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической мигрени.

Защитный чехол иглы предварительно заполненного шприца может содержать сухой натуральный латексный каучук, который может вызывать аллергические реакции у лиц, чувствительных к латексу.

Имигран для инъекций не следует вводить внутривенно, поскольку он может вызвать вазоспазм. Вазоспазм может привести к аритмиям, ишемическим изменениям ЭКГ или инфаркту миокарда.

Прежде чем начать лечение суматриптаном, следует позаботиться о том, чтобы исключить потенциально серьезные неврологические состояния (например, сердечно-сосудистые нарушения, ТИА), если у пациента наблюдаются атипичные симптомы или если ему не поставлен соответствующий диагноз для применения суматриптана.

Если у пациента наблюдаются тяжелые или стойкие симптомы или симптомы стенокардии, дальнейшие дозы не следует принимать до тех пор, пока не будут проведены соответствующие исследования для проверки возможности ишемических изменений.

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с легкой контролируемой гипертензией, поскольку у небольшой части пациентов наблюдалось преходящее повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления 

Применение при беременности и кормлении грудью

Доступны постмаркетинговые данные применения суматриптана в первом триместре у более чем 1000 женщин. Хотя эти данные содержат недостаточно информации для того, чтобы сделать однозначные выводы, они не указывают на повышенный риск врожденных дефектов. Опыт применения суматриптана во втором и третьем триместре ограничен.

Назначение суматриптана следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Грудное вскармливание

Показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие препарата на младенцев можно свести к минимуму, если избегать грудного вскармливания в течение 12 часов после лечения, в течение этого времени следует отказаться от сцеженного грудного молока.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Сонливость может возникнуть в результате мигрени или лечения суматриптаном. Это может повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Срок годности и условия хранения

Два года при хранении при температуре ниже 30°C и в защищенном от света месте.

Условия продажи

По рецепту.