Форма выпуска и состав
Капсулы.
| 1 таб. | |
| галантамина гидробромид | 20.508 мг |
| что соответствует содержанию галантамина | 16 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза E5 - 4.92 мг, диэтилфталат - 1.14 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 168.86 мг, этилцеллюлоза - 4.58 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 1 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера.
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.
Фармакокинетика
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.
Показания препарата
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.
Режим дозирования
Суточная доза - 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.
Прочие: потоотделение, головокружение; редко - брадикардия.
Противопоказания к применению
Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к галантамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Клинических данных о применении при беременности не имеется. В экспериментальных исследованиях выявлена репродуктивная токсичность.
Неизвестно, выделяется ли галантамин с грудным молоком у человека.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Возможно парентеральное применение согласно режиму дозирования.
Применение внутрь противопоказано.
Применение у пожилых пациентов
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
При тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить.
Лечение галантамином следует проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами, которые следует начинать через 1-2 ч после введения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается антагонизм в отношении антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами и холиномиметиками - аддитивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 существует вероятность усиления побочных эффектов галантамина.
При одновременном применении кетоконазола, пароксетина повышается биодоступность галантамина.
При одновременном применении существует вероятность усиления действия суксаметония, что обусловлено антихолинэстеразным эффектом галантамина.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия продажи
По рецепту.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: