Форма выпуска
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, размером 13х8 мм, с прямыми краями и надписью А10 на одной стороне.
Состав
1 таблетка пролонгированного действия содержит фампридина 10 мг.
Вспомогательные вещества: основные компоненты таблетки; гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.
Компоненты пленочного покрытия: гипромеллоза, титана диоксид (Е-171), полиэтиленгликоль 400.
Фармакологическое действие
Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через ГЭБ, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь фампридин полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику фампридина. Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы у человека составляет 3-7%.Vd 332.167 ± 59.696 л. У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидроксиди-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется изоферментом CYP2E1 без признаков значимого его ингибирования. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2E1 фампридином в концентрации 30 мкМ (примерно на 12%), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при применении в дозе 10 мг. Фампридин характеризуется линейной фармакокинетикой. T1/2 составляет около 6 ч. Cmax и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным путем выведения фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Почечный клиренс значительно выше, чем СКФ, благодаря активному участию транспортера органического катиона 2 (ОСТ2). С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.
Показания препарата
Симптоматическое лечение нарушений ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (4-7 баллов по расширенной шкале инвалидизации EDSS).
Режим дозирования
Внутрь. Рекомендуемая доза - 10 мг 2 раза/сут с интервалом в 12 ч. Длительность применения зависит от эффективности терапии.
Побочное действие
Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции).
Со стороны ЦНС: часто - бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна - судороги, невралгия тройничного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; частота неизвестна - тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, боль в горле.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, запор, диспепсия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине.
Прочие: часто - слабость; частота неизвестна - дискомфорт в груди
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фампридину; одновременный прием разных лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина; судороги в анамнезе; почечная недостаточность (КК<80 мл/мин); одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2 (например, с циметидином); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность (КК>80 мл/мин), наличие факторов, которые могут снижать порог судорожной готовности, указание в анамнезе на аллергические реакции, аритмия, головокружение, нарушение равновесия, снижение количества лейкоцитов в крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рекомендуется избегать применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность (КК<80 мл/мин).
У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
До начала и в период лечения требуется контроль функции почек.
Особые указания
У пациентов с почечной недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста , у которых функция почек может быть нарушена).
При появлении судорог во время лечения фампридин следует отменить.
При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить.
Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений, а также влиять на способность к управлению транспортными средствами. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы при необходимости.
Нельзя исключить возникновение на фоне лечения инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможность возникновения головокружения и других побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано.
ОСТ2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином, противопоказано. Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропранололом и метформином, требует осторожности.
Условия хранения
При температуре ниже 25°C.
Условия продажи
По рецепту.
Я принимаю препарат Фампира курсами. В голове ясно, прибавляется сил, тонус снижается. Мне легче ходить, каких-то сильных побочек не замечала. Заказывала через «ПроЛекарь», доставили быстро и недорого взяли.
Фампира помогает мне избавиться от симптоматики рассеянного склероза. Я лучше двигаюсь, голова ясная, легче ходить. Да, цена кусается, но это лучшее, что есть сейчас на рынке от этого недуга. Заказываю через Интернет, приходит быстро.
Фампиру помогли купить дети, так как цена для моей пенсии неподъемная. Лекарство хорошее, эффект однозначно наблюдается быстрее, чем у моих старых таблеток. Приобретали через Интернет в «ПроЛекарь».
Покупал маме Фампиру для лечения рассеянного склероза. С третьего дня заметил улучшения. Нам его прописал врач, так как от предыдущего препарата эффекта нет было. Для меня важно здоровье матери, поэтому лекарство стоит своих денег.
Болею рассеянным склерозом более 7 лет. Решил попробовать Фампиру. После недели приема улучшилась координация движений, стал лучше ходить. Для должного эффекта важно соблюдать дозировку. Побочек у себя не заметил.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: