Эстрацит капс. 140мг №40 Эстрамустин

Форма выпуска

Капсулы по 140 мг; по 40 капсул в упаковке.

Состав

Каждая капсула содержит:

Активное вещество: эстрамустина фосфата натриевая соль, моногидрат - 156,7 мг (эквивалентно 140 мг эстрамустина фосфата);

Вспомогательные вещества: тальк (Е553), натрия лаурилсульфат (Е487), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200) (Е551), магния стеарат (Е470); оболочка капсул: титана диоксид (Е171), желатин, чернила черные (шеллак (Е904), соевый лецитин (Е322), противопенный компонент DC 1510 (на основе диметилполисилоксана), 2-этоксиэтанол, железа оксид черный (Е172).

Фармакологические свойства

Основным активным компонентом Эстрацит является эстрамустин в форме фосфата. Это – противоопухолевое средство.

Эстрамустина фосфат представляет собой соединение эстрадиола и азотистого иприта. Эстрамустина фосфат и продукты его метаболизма обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении злокачественных новообразований предстательной железы, вызывая дегенеративные поражения опухолевых клеток.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью дефосфорилируется еще до попадания в кровяное русло. Установлено 4 метаболита: эстромустин, эстрамустин, эстрон и эстрадиол. Основным метаболитом является эстрамустин, максимальная концентрация которого (в крови - около 1000 нг/мл, в плазме - около 40 нг/мл) достигается через 2 - 3 часа после приема препарата в дозе 7,5 мг/кг. Выводится, в основном, с желчью. Длительное применение препарата в терапевтических дозах не вызывает кумуляции циркулирующих метаболитов.

Исследований в отношении особенностей фармакокинетики в особых группах пациентов (пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, пациенты пожилого возраста) не проводилось.

Показания к применению

Эстрацит применяется при лечении некоторых типов онкологических заболеваний, в том числе в педиатрии. В частности, для лечения:

• поздних стадий рака простаты, особенно его гормон-рефрактерных форм;
• первичного рака простаты, когда есть прогностические факторы устойчивости опухоли к гормонотерапии.

Способ применения

Внутрь.

Суточная доза составляет от 10 до 14 мг/кг массы тела (4-9 капсул в день), разделенная на 2 или 3 приема по 2-3 капсулы. Рекомендуемая начальная доза - 4-6 капсул до достижения дозы не менее 10 мг/кг. Капсулы рекомендуется принимать не менее, чем за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая водой. Капсулы Эстрацит не следует принимать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (например, антациды), а также с молоком и молочными продуктами.

При отсутствии эффекта в течение 3-4 недель лечение должно быть прекращено. При улучшении клинической картины заболевания лечение лекарственным средством Эстрацит в указанных выше дозах следует продолжать как минимум в течение 3-4 месяцев в зависимости от проявления терапевтической эффективности и развития побочных явлений. В случае развития выраженных побочных явлений дозу препарата следует соответствующим образом уменьшить. У пациентов, ранее получавших гормональную терапию, прием Эстрацита может быть начат без перерыва.

Длительность терапии должна составлять 30 - 90 дней до определения целесообразности продолжения лечения врачом. Терапию следует продолжать все время, пока наблюдается положительный клинический ответ на проводимое лечение. Некоторые пациенты находились на терапии препаратом в дозах от 10 до 16 мг на кг веса тела в сутки на протяжении более 3 лет.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы, поскольку эстрамустин в основном выводится из организма путем биотрансформации. Пациенты с почечной недостаточностью: Поскольку эстрамустин может влиять на метаболизм кальция и фосфора, его следует с осторожностью использовать у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста:возраста не требуется.

В случае пропуска очередного приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом!

Противопоказания

Гиперчувствительность к эстрадиолу, азотистому иприту и другим компонентам препарата;

• тяжелые заболевания печени;
• тяжелая лекопения и/или тромбоцитопения в анамнезе;
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемия, осложнения, связанные с задержкой жидкости, такие как застойная сердечная недостаточность, а также тромбофлебит или тромбоэмболические нарушения, за исключением тех случаев, когда существующая опухоль является причиной подобных нарушений и врач полагает, что польза от проводимого лечения превысит предполагаемый риск для пациента).

С осторожностью

• заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; сахарный диабет;
• повышенное артериальное давление;
• заболевания, прогрессирующие в случае задержки жидкости (периферические отеки, эпилепсия, мигрень или нарушение функции почек);
• метаболические поражения костной ткани, сопровождающиеся гиперкальциемией; почечная недостаточность; печеночная недостаточность.

Не применяется в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат предназначен только для лечения мужчин. Его противопоказано применять в лечении беременных женщин и женщин в период лактации.

Ввиду того, что эстрадиол и азотистый иприт обладают мутагенной активностью, во время лечения эстрамустином мужчины должны использовать надежные методы контрацепции.

Передозировка

До настоящего момента случаев передозировки не описано. При передозировке можно ожидать развития вышеперечисленных побочных явлений в более выраженной форме, особенно со стороны системы пищеварения.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. В течение последующих шести недель после передозировки Эстрацита необходимо контролировать функцию печени и гематологические показатели.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов (вероятно путем ингибирования их метаболизма). Молоко, молочные продукты и препараты, содержащие кальций, магний или алюминий, могут нарушить всасывание эстрамустина (образование нерастворимых солей последнего с ионами.

Взаимодействие Эстрацита с ингибиторами АПФ может повысить риск развития ангионевротического отека.

Побочные эффекты

При появлении какой-либо из перечисленных ниже побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу!

Наиболее частые нежелательные реакции включают гинекомастию и импотенцию, тошноту/рвоту и задержку жидкости/отеки.

Наиболее серьезными реакциями являются тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность и, редко, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (включая инфаркт миокарда), тромбоэмболия, повышение артериального давления, стенокардия, тромбофлебит, судороги ног.

Со стороны дыхательной системы: отек, одышка, выделения в верхних отделах дыхательных путей, охриплость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота, особенно в течение первых двух недель лечения, диарея, нарушения функции печени, легкие желудочно-кишечные расстройства, анорексия, вздутие живота, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, чувство жжения в глотке, жажда.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения и тромбоцитопения (редко).

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия и импотенция.

Со стороны центральной нервной системы: мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанное сознание, летаргия (редко), эмоциональная неустойчивость, бессонница, чувство тревоги.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, склонность к образованию кровоподтеков, приливы, шелушение кожи на кончиках пальцев, истончение волос, алопеция.

Прочие: боль в груди, слезотечение, реакции гиперчувствительности (в т.ч. аллергическая кожная сыпь), редко - ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани), в основном при одновременном приеме с ингибиторами АПФ.

При развитии ангионевротического отека терапия Эстрацитом должна быть немедленно прекращена.

Особые указания

Лечение Эстрацитом должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе приема Эстрацита в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе. Во время лечения Эстрацитом пациентам необходимо проводить периодический контроль артериального давления (возможность развития гипертензии).

У некоторых пациентов, принимавших Эстрацит, отмечалось обострение ранее наблюдавшегося или находящегося в начальной стадии развития периферического отека или застойной сердечной недостаточности. Такие заболевания как эпилепсия, мигрень или нарушение функции почек, прогрессирующие в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

Так как Эстрацит может оказывать влияние на метаболизм кальция и/или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью. У больных раком предстательной железы и остеобластными метастазами повышен риск гипокальциемии, в связи с чем необходимо тщательно контролировать содержание кальция в сыворотке крови.

Эстрацит может недостаточно метаболизироваться у пациентов с нарушениями функции печени. Контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогенсодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

Влияние на способность к управлению автомобилем или механизмами

Влияние эстрамустина на способность к управлению автомобилем и механизмами не подвергалось системной оценке.

Условия хранения

Срок годности – 2 года.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.

Условия продажи

По рецепту.