Астонин H Astonin H (полный аналог Кортинефф) 0,1мг (100мкг) таб. №100

Форма выпуска

Таблетки круглые, беловатого цвета, с риской и тиснением «ЕМ59». Таблетку можно разделить на равные дозы.

Состав

Каждая таблетка содержит флудрокортизона 0,1 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, маннит (Е421), кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Астонин H содержит синтетический минералокортикоид флудрокортизон. Влияние на электролитный обмен примерно в 125 раз сильнее, чем у эндогенного гормона кортизола, глюкокортикоидный эффект примерно в 8 раз сильнее.

В диапазоне доз от 0,1 до 0,4 мг флудрокортизона в сутки минералотропный эффект возникает почти исключительно, тогда как глюкокортикоидный эффект незначителен.

Начало эффекта наблюдается через 2–3 дня после начала лечения; обычно это продолжается еще несколько дней после прекращения лечения.

Флудрокортизон увеличивает объем крови за счет почечной экскреции натрия и вызывает повышенную чувствительность сосудов к средствам, повышающим давление.

Фармакокинетика

Абсорбция флудрокортизона начинается довольно быстро после перорального приема.

Максимальные уровни в сыворотке достигаются в среднем через 1,7 часа.

Флудрокортизон широко распределяется в организме. На 70–80% он связывается с белками сыворотки, особенно с фракциями глобулинов.

Метаболизируется в печени до 6β-гидроксифторкортизола и 20β-дигидрофторкортизола.

80% вещества выводится с мочой в течение 24 часов. Различные метаболиты могут быть обнаружены в моче.

Показания к применению

Заместительная терапия в сочетании с глюкокортикоидами при первичной адренокортикальной недостаточности (болезнь Аддисона).

В сочетании с глюкокортикоидами при солетратном адреногенитальном синдроме.

Кратковременное лечение ортостатической гипотензии при первичной (например, множественной системной дегенерации, болезни Паркинсона) или вторичной (например, диабетической нефропатии, амилоидозе, злоупотреблении алкоголем) вегетативной нейропатии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных.
• Все заболевания, вызывающие или предрасполагающие к отекам (сердечная недостаточность, цирроз печени, нефроз).
• Все формы гипертонии.
• Прогрессирующий церебральный склероз.
• Гиповолемический шок, гипотония и гипокалиемия вследствие органических заболеваний сердца.
• Системные инфекции, если не применяется специфическая противоинфекционная терапия.

Побочные действия

На фоне лечения возможны: 

1. увеличение тяжести инфекции и восприимчивости с подавлением клинических симптомов и признаков, оппортунистические инфекции, обострение неактивного туберкулеза;
2. задержка натрия и воды, незначительное преходящее увеличение массы тела, незначительные отеки;
3. адержка роста у детей и подростков, отсутствие вторичной реакции коры надпочечников и гипофиза, особенно в случае стресса (например, травмы, операции или заболевания);
4. диспепсия, пептическая язва и кровотечение, приводящее к возможной перфорации, панкреатит, вздутие живота, язвенный эзофагит, кандидоз;
5. мышечная слабость, утомляемость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, аваскулярный остеонекроз, компрессионные переломы позвонков, замедленное заживление переломов.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Инъекции амфотерицина В и средства, снижающие уровень калия: пациентов следует наблюдать на предмет гипокалиемии.

Антихолинэстеразные препараты: действие антихолинэстеразного средства может быть антагонизировано.

Противодиабетические средства: кортикостероиды могут повышать уровень сахара в крови; следует соблюдать диабетический контроль, особенно при начале, прекращении или изменении дозы кортикостероидов.

Антигипертензивные средства, включая диуретики: кортикостероиды противодействуют действию антигипертензивных средств и диуретиков. Гипокалиемический эффект диуретиков, в том числе ацетазоламида, усиливается.

Противотуберкулезные препараты: концентрации изониазида в сыворотке могут снизиться.

Противоязвенные препараты, содержащие глицирризиновую кислоту: усиление минералокортикоидных эффектов, таких как задержка натрия и воды, отеки, гипокалиемия и гипертензия.

Ингибиторы простагландинов: может наблюдаться усиление гипертензивного эффекта (может быть желательным в качестве терапевтического эффекта).

Способ применения и дозы

Лечение болезни Аддисона обычно проводят в виде заместительной терапии в среднем по 1-3 таблетки в день. Пациент одновременно получает заместительную терапию кортизолом, адаптированную к суточному ритму.

При адреногенитальном синдроме больному назначают кортизол 15–30 мг/м площади поверхности тела и дополнительно Астонин Н. 

В первые недели и месяцы жизни суточная потребность АСТОНИН-Н составляет 0,15-0,3 мг флудрокортизона/м площади поверхности тела (=1½-3 таблетки/м площади поверхности тела). На втором году жизни эта потребность снижается примерно до половины, а к третьему году — примерно до четверти или трети начальной дозы.

Лечение ортостатической гипотензии обычно начинают с дозы 0,1–0,2 мг в день у взрослых. При улучшении жалоб дозировку уменьшают. 

Женщины и пациентки пожилого возраста, принимающие гормональные контрацептивы, часто адекватно реагируют на более низкие дозировки. Эффект обычно начинается через 2-3 дня и сохраняется еще несколько дней после прекращения лечения. Суточная доза ни в коем случае не должна превышать 4–5 таблеток/сут (= 0,4–0,5 мг флудрокортизона).

При болезни Аддисона и адреногенитальном синдроме с потерей солей заместительная терапия обычно требует постоянного лечения.

Лечение ортостатической гипотензии при первичной или вторичной автономной нейропатии должно быть ограничено 2 месяцами. Для этих показаний данные о долгосрочной безопасности отсутствуют.

Передозировка

Возможно развитие артериальной гипертензии, отеков, гипокалиемии, значительное увеличение массы тела и увеличение сердца. Мышечная слабость может развиться из-за чрезмерной потери калия, и ее можно лечить добавками калия.

Лечение: при появлении симптомов передозировки флудрокортизона (перечисленных выше) прием препарата следует прекратить, после чего симптомы обычно исчезают в течение нескольких дней. Последующее лечение флудрокортизоном следует продолжать, при необходимости, в уменьшенной дозе.

Особые указания

Флудрокортизон является мощным минералокортикоидом и используется преимущественно для заместительной терапии.

Хотя могут возникнуть побочные эффекты глюкокортикоидов, их можно уменьшить, снизив дозировку.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Требуется частый осмотр пациентов для правильного подбора дозы в зависимости от активности заболевания.

Беременность и кормление грудью

Во время беременности кортикостероиды следует применять только в опасных для жизни ситуациях. Уровни прогестерона в плазме постоянно повышаются во время беременности. Прогестерон обладает антиминералокортикоидными свойствами.

Поэтому у беременных с болезнью Аддисона и адреногенитальным синдромом дозу флудрокортизона следует постоянно увеличивать, контролируя артериальное давление и уровень калия в сыворотке крови. Младенцев этих женщин необходимо наблюдать на предмет признаков гипоадренализма.

Астонин Н можно назначать беременным со структурной (эссенциальной) гипотензией/ортостатическим синдромом вследствие склонности к отекам при наличии веских причин. У таких пациентов, особенно в первые 3 месяца беременности, перед началом лечения следует тщательно сопоставить пользу и риск.

Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или о продолжении/прекращении лечения следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Не оказывает влияния.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в месте, недоступном для детей.

Условия продажи

По рецепту.