Состав
Основное активное вещество: оклацитиниб (оклацитиниба малеат).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологические свойства
Оклацитиниб является ингибитором янус-киназы (ЈАК участвует во внутриклеточной передаче сигнала от цитокиновых рецепторов). Ингибирует функцию различных цитокинов в зависимости от активности ферментов JAK1 или ЈАК3. Целевыми цитокинами для оклацитиниба являются провоспалительные цитокины и те, которые играют роль в аллергических реакциях или зуде. Однако оклацитиниб может также воздействовать на другие цитокины (например, на те, которые участвуют в иммунных реакциях или гемоцитопоэзе) с потенциальными побочными эффектами.
После перорального приема у собак малеат оклацитиниба быстро и хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем за час. Абсолютная биодоступность малеата оклацитиниба достигает 89%. Пища не влияет на скорость и степень всасывания оклацитиниба. Выводится из организма в неизмененном виде, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.
У собак, получавших оклацитиниб в течение 6 месяцев, кумуляции препарата не наблюдалось.
Показания
Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.
Способ применения и дозы
Лечение собак, больных аллергическим дерматитом (устранение зуда), а также при клинических проявлениях атопического дерматита.
Внутрь с начальной дозой 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного 2 раза в сутки в течение 14 дней.
Для поддерживающей терапии назначают ту же дозу (0,4–0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела) 1 раз в сутки. Необходимость длительной поддерживающей терапии должна основываться на индивидуальной оценке преимуществ и рисков.
Препарат принимают независимо от приема пищи. Таблетки разделены разделительной линией посередине планшета.
Дозировки апоквела в зависимости от массы тела собаки и дозы приведены в таблице ниже:
|
Вес собаки, кг
|
Разовая доза Апоквела — количество таблеток на один приём |
|||
|
Дозировка — оклацитиниб, мг/таблетка |
||||
|
Нижний ориентир |
Верхний ориентир |
3,6мг |
5,6 мг |
16 мг |
|
3,0 |
4,4 |
1/2 |
— |
— |
|
4,5 |
5,9 |
— |
1/2 |
— |
|
6,0 |
8,9 |
1 |
— |
— |
|
9,0 |
13,4 |
— |
1 |
— |
|
13,5 |
19,9 |
— |
— |
1/2 |
|
20,0 |
26,9 |
— |
2 |
— |
|
27,0 |
39,9 |
— |
— |
1 |
|
40,0 |
54,9 |
— |
— |
1 ½ |
|
55,0 |
80,0 |
— |
— |
2 |
Побочные эффекты
В таблице представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при клинических испытаниях на 16-й день применения Апоквеля и плацебо:
|
|
Побочные явления, зафиксированные на 16-й день при лечении атопического дерматита. |
Побочные явления, зафиксированные на 7-й день при лечении атопического дерматита. |
||
|
Апоквел (n=152) |
Плацебо (n=147) |
Апоквел (n=216) |
Плацебо (n=220) |
|
|
Диарея |
4.6% |
3.4% |
2.3% |
0.9% |
|
Рвота |
3.9% |
4.1% |
2.3% |
1.8% |
|
Анорексия |
2.6% |
0% |
1.4% |
0% |
|
Новый кожный или подкожный отек |
2.6% |
2.7% |
1.0% |
0% |
|
Апатия |
2.0% |
1.4% |
1.8% |
1.4% |
|
Полидипсия |
0,7% |
1.4% |
1.4% |
0% |
Противопоказания
Не применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из наполнителей в составе препарата.
Не применять собакам младше 12 месяцев или весом менее 3 кг.
Не применять у собак с признаками иммунодепрессии, такими как гиперадренокортицизм, или признаками прогрессирующей злокачественной неоплазии, так как действие активного вещества в таких случаях не изучалось.
Предупреждение
Оклацитиниб модулирует иммунную систему и может повышать восприимчивость к инфекциям. Перед началом лечения аллергических дерматитов препаратом Апоквель необходимо исследовать и лечить другие возможные причины заболевания (например, блошиный дерматит, контактный дерматит или повышенная чувствительность к пищевым продуктам и др.). Кроме того, при лечении аллергического дерматита и атопического дерматита рекомендуется обследование и лечение осложняющих факторов, таких как бактериальные, грибковые или паразитарные инфекции/инвазии (например, блохи или чесотка).
При длительном приеме собакой Апоквел необходимо следить за состоянием организма, контролируя нормы показателей крови (общий и биохимический анализ крови).
Использование во время беременности, лактации и влияние на фертильность:
Безопасность применения Апоквеля в период беременности и лактации для кобелей и сук не изучалась, поэтому его применение у вышеперечисленных групп животных не рекомендуется.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности
3 года.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: