Ацикловир суспензия / сироп для детей Италия 8г/100мл (400мг/5мл) фл. 100мл

Форма выпуска

Пероральная суспензия.

Однородная оральная суспензия от белого до почти белого цвета с запахом апельсина и ванили.

Состав

Действующее вещество — ацикловир.

Каждые 5 мл пероральной суспензии содержат 400 мг ацикловира.

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь (E415), сорбит жидкий (некристаллизующийся) (Е420), метилпарагидроксибензоат (E218), апельсиновый ароматизатор (содержит пропиленгликоль (E1520)), ванильный ароматизатор (содержит пропиленгликоль (E1520)), дистиллированная вода.

Фармакологическое действие

Ацикловир — синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующей активностью in vitro и in vivo против вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) типов I и II и вирус ветряной оспы (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наибольшей противовирусной активностью против HSV-1, за которым (в порядке убывания активности) следуют HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Ингибирующая активность ацикловира в отношении HSV I, HSV II, VZV, EBV и CMV является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа (TK) нормальных, неинфицированных клеток не использует ацикловир эффективно в качестве субстрата, поэтому токсичность для клеток-хозяев млекопитающих низкая; однако TK, кодируемая HSV, VZV и EBV, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат, аналог нуклеозида, который далее преобразуется в дифосфат и, наконец, в трифосфат клеточными ферментами. Ацикловиртрифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и ингибирует репликацию вирусной ДНК с результирующим обрывом цепи после его включения в вирусную ДНК.

Фармакокинетика

Ацикловир лишь частично всасывается из кишечника. Средняя биодоступность при приеме внутрь колеблется от 10 до 20%. 

Поскольку связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9 до 33%), и лекарственные взаимодействия, включающие смещение мест связывания, не ожидаются. Уровни в спинномозговой жидкости составляют приблизительно 50% от соответствующих уровней в плазме в устойчивом состоянии.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде почками. 

Показания к применению

Суспензия показана для:

• лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением неонатального герпеса простого герпеса и тяжелых инфекций герпеса простого герпеса у детей с ослабленным иммунитетом);
• подавления (профилактики рецидивов) рецидивирующих инфекций простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
• профилактики инфекций простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом.
• лечения инфекций ветряной оспы (ветрянки) и опоясывающего лишая (опоясывающего лишая). Исследования показали, что раннее лечение опоясывающего лишая суспензией ацикловира оказывает благоприятное воздействие на боль и может снизить частоту постгерпетической невралгии (боли, связанной с опоясывающим лишаем).

Противопоказания

Суспензия Ацикловира противопоказана пациентам с известной гиперчувствительностью к ацикловиру и валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко - гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко - ангионевротический отек; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - лихорадка, утомляемость.

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Ацикловир выводится в основном в неизмененном виде с мочой посредством активной почечной канальцевой секреции. Любые препараты, вводимые одновременно, которые конкурируют с этим механизмом, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме. 

Пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира с помощью этого механизма и снижают почечный клиренс ацикловира. Аналогично, увеличение AUC в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила , иммунодепрессанта, используемого у пациентов после трансплантации, было показано при совместном приеме этих препаратов. Однако корректировка дозировки не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира.

Способ применения и дозы

Для лечения инфекций простого герпеса и профилактики инфекций простого герпеса у лиц с ослабленным иммунитетом детям в возрасте от двух лет и старше следует давать дозы для взрослых. Младенцам и детям младше двух лет следует давать половину дозы для взрослых. Не разбавляйте рецептуру пероральной суспензии.

Для лечения ветряной оспы у младенцев и детей :

6 лет и старше: 800 мг суспензии ацикловира четыре раза в день.

От 2 до 6 лет: 400 мг суспензии ацикловира четыре раза в день.

Детям до 2 лет: 200 мг суспензии ацикловира четыре раза в день.

Лечение следует продолжать в течение пяти дней.

Более точно дозировку можно рассчитать как 20 мг/кг массы тела (не более 800 мг) суспензии ацикловира четыре раза в день.

Конкретные данные о подавлении инфекций простого герпеса или лечении инфекций опоясывающего лишая у детей с нормальным иммунитетом отсутствуют.

Дозировка для лечения простого герпеса у взрослых

Для лечения инфекций простого герпеса следует принимать 200 мг суспензии пять раз в день с интервалом примерно в четыре часа, исключая ночную дозу. Лечение следует продолжать в течение 5 дней, но при тяжелых начальных инфекциях его, возможно, придется продлить.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушенной абсорбцией из кишечника дозу можно удвоить до 400 мг или в качестве альтернативы можно рассмотреть внутривенное введение.

Прием препарата следует начинать как можно раньше после начала инфекции; в случае рецидивирующих эпизодов предпочтительно начинать его в продромальный период или при появлении первых очагов поражения.

Дозировка для подавления простого герпеса у взрослых

Для подавления инфекций простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов следует принимать суспензию по 200 мг четыре раза в день с интервалом примерно в шесть часов.

Многим пациентам удобно назначать суспензию по 400 мг два раза в день с интервалом примерно в двенадцать часов.

Может оказаться эффективным снижение дозировки до 200 мг суспензии ацикловира, принимаемой трижды в день с интервалом примерно в восемь часов или даже дважды в день с интервалом примерно в двенадцать часов.

У некоторых пациентов может развиться обострение инфекции при приеме общей суточной дозы 800 мг.

Терапию следует периодически прерывать с интервалом в шесть-двенадцать месяцев, чтобы наблюдать возможные изменения в естественном течении заболевания.

Дозировка для профилактики простого герпеса у взрослых

Для профилактики инфекций простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом следует принимать по 200 мг 4 раза в день с интервалом примерно в шесть часов.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушенной абсорбцией из кишечника дозу можно удвоить до 400 мг или, в качестве альтернативы, можно рассмотреть возможность внутривенного введения.

Продолжительность профилактического приема определяется длительностью периода риска.

Дозировка для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая у взрослых

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая следует принимать по 800 мг пять раз в день с интервалом примерно в четыре часа, исключая ночную дозу. Лечение следует продолжать в течение семи дней.

Пациентам с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или пациентам с нарушенной абсорбцией в кишечнике следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата.

Прием препарата следует начинать как можно раньше после начала инфекции: лечение дает лучшие результаты, если начать его как можно раньше после появления сыпи.

Передозировка

Ацикловир лишь частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пациенты принимали передозировки до 20 г ацикловира за один раз, обычно без токсических эффектов. Случайные, повторные передозировки перорального ацикловира в течение нескольких дней были связаны с желудочно-кишечными эффектами (такими как тошнота и рвота) и неврологическими эффектами (головная боль и спутанность сознания).

Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением на предмет признаков токсичности. Гемодиализ значительно улучшает выведение ацикловира из крови и, следовательно, может рассматриваться как вариант лечения в случае симптоматической передозировки.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность и поддерживать адекватную гидратацию у пациентов, получающих высокие пероральные дозы ацикловира.

Беременность и кормление грудью

Применение ацикловира у беременных следует рассматривать только в том случае, если потенциальная польза перевешивает возможные неизвестные риски.

Рекомендуется соблюдать осторожность, если суспензию ацикловира следует назначать кормящей женщине.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в месте, недоступном для детей.

Условия продажи

По рецепту.